RMP Attivatori

Gli attivatori RMP più comuni includono, a titolo esemplificativo, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8, 8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3 e Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori di RMP sono una classe eterogenea di composti chimici, tutti in grado di potenziare l'attività funzionale della proteina RMP, la maggior parte dei quali lo fa attraverso specifiche vie di segnalazione. La forskolina e l'isoproterenolo, ad esempio, potenziano l'attività della RMP attraverso la via cAMP-PKA. Questi due composti stimolano l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento di cAMP attiva quindi la PKA, che fosforila l'RMP, potenziandone l'attività. Analogamente, anche i composti 8-bromo-cAMP, Rolipram, Sp-cAMP, Cilostamide e Milrinone agiscono attraverso la via cAMP-PKA, ma con meccanismi diversi, come l'inibizione degli enzimi fosfodiesterasi o l'azione di analoghi del cAMP.

Al contrario, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la calicolina A agiscono rispettivamente attraverso le vie della protein-chinasi C e della protein-fosfatasi. Il PMA è un attivatore diretto della PKC, che può fosforilare e attivare la RMP. D'altra parte, la Calicolina A, l'Acido Okadaico e l'H-89 mantengono la RMP in uno stato attivato inibendo le fosfatasi proteiche e impedendo la de-fosforilazione della RMP. Infine, l'eritro-9-(2-idrossi-3-nonil) adenina (EHNA) migliora la funzione della RMP inibendo l'adenosina deaminasi e la PDE2, aumentando così i livelli di cAMP.