Rho H Inibitori
I comuni inibitori di Rho H includono, ma non sono limitati a, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Rhosin CAS 1173671-63-0 e ML 141 CAS 71203-35-5.
Gli inibitori chimici di Rho H possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi, influenzando l'attività della proteina all'interno della cellula. L'NSC 23766, ad esempio, ha come bersaglio specifico l'interazione tra la Rho GTPasi e i suoi fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), che sono cruciali per l'attivazione di Rho H. Impedendo questa interazione, l'NSC 23766 assicura che Rho H rimanga in uno stato inattivo legato al PIL, con conseguente diminuzione delle sue attività di segnalazione a valle. Allo stesso modo, Rhosin si lega direttamente alla tasca di legame del nucleotide guanina di Rho H, impedendo l'azione dei GEF. Di conseguenza, Rhosin mantiene Rho H in uno stato inattivo e interrompe la sua influenza sui processi cellulari. Anche EHT 1864 si lega a Rho H, stabilizzandola in uno stato inattivo, che impedisce a Rho H di interagire con gli effettori a valle e quindi ne inibisce la funzione.
Un altro livello di regolazione prevede l'inibizione di bersagli a valle o di membri della famiglia delle Rho GTPasi. Ad esempio, Y-27632 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), un effettore a valle di Rho H. Inibendo ROCK, Y-27632 può portare indirettamente all'inibizione funzionale di Rho H arrestando la fosforilazione di bersagli a valle essenziali per la segnalazione mediata da Rho H. CCG-1423 mina la via di Rho H inibendo l'attività trascrizionale del fattore di risposta al siero (SRF), che viene attivato dalla segnalazione di Rho H. L'interruzione dell'attività di SRF porta a una diminuzione della trascrizione di geni essenziali per le funzioni di Rho H. Inoltre, ML141 e CASIN, che sono inibitori specifici di Cdc42, un altro membro della famiglia delle Rho GTPasi, possono influenzare la via di Rho H attenuando il cross-talk e i meccanismi di compensazione all'interno della famiglia delle Rho GTPasi, portando a un'inibizione funzionale di Rho H. ITX3 e CID-1067700 funzionano inibendo GEF come Trio, che attiva Rho H, impedendo così l'attivazione e la conseguente segnalazione di Rho H.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
L'NSC 23766 inibisce in modo specifico l'interazione tra la Rho GTPasi e i suoi specifici fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), che sono essenziali per l'attivazione di Rho H. Impedendo questa interazione, NSC 23766 inibisce l'attivazione di Rho H, portando a un'inibizione funzionale della sua segnalazione a valle. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore ben caratterizzato di ROCK (Rho-associated protein kinase), che è a valle della segnalazione Rho H. Inibendo ROCK, questo composto può impedire la fosforilazione e l'attivazione dei bersagli a valle che sono fondamentali per le funzioni cellulari mediate da Rho H, portando all'inibizione funzionale di Rho H. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 inibisce l'attività trascrizionale del fattore di risposta al siero (SRF), un bersaglio a valle della segnalazione di Rho H. Inibendo SRF, CCG-1423 interrompe la trascrizione di geni che sono necessari per i processi cellulari mediati da Rho H, quindi inibisce funzionalmente Rho H. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosina inibisce direttamente Rho H legandosi alla tasca di legame del nucleotide di guanina, impedendo l'attivazione di Rho H da parte dei GEF. Questo blocco determina l'inibizione funzionale dell'attività di Rho H nella cellula. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore specifico di Cdc42, un membro della famiglia Rho GTPase. Inibendo Cdc42, ML141 può attenuare il cross-talk all'interno dei membri della famiglia Rho GTPasi, portando potenzialmente all'inibizione funzionale delle vie di segnalazione Rho H. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 è un inibitore di Trio, un GEF che attiva diverse Rho GTPasi, compresa Rho H. Inibendo Trio, ITX3 può impedire l'attivazione di Rho H, portando all'inibizione funzionale della sua segnalazione. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 è una piccola molecola che si lega a Rho H e ne inibisce l'attivazione. Stabilizzando Rho H in uno stato inattivo, EHT 1864 impedisce la sua interazione con gli effettori a valle, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
CID-1067700 inibisce in modo competitivo i GEF, che sono necessari per l'attivazione delle GTPasi Rho come Rho H. Questo composto impedisce quindi lo scambio di GDP con GTP su Rho H, mantenendolo in uno stato inattivo e inibendo funzionalmente la sua attività. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 interrompe l'interazione tra Cdc42 e i suoi GEF, che può portare indirettamente all'inibizione funzionale di Rho H, alterando l'equilibrio e la funzione delle Rho GTPasi correlate all'interno della cellula. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inibisce l'attività di Cdc42, il che può portare a un'inibizione funzionale di Rho H, influenzando la dinamica complessiva della segnalazione della Rho GTPasi e le vie di segnalazione a valle a cui Rho H partecipa. | ||||||