RGPD1 Attivatori
I comuni attivatori della RGPD1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la caliculina A CAS 101932-71-2.
Gli attivatori chimici della RGPD1 intervengono in diversi meccanismi cellulari per modulare l'attività di questa proteina. La forskolina, un attivatore importante, stimola direttamente l'adenilciclasi, aumentando così i livelli intracellulari di cAMP. Il cAMP elevato attiva a sua volta la protein chinasi A (PKA), nota per il suo ruolo nella fosforilazione di numerose proteine, tra cui RGPD1. Analogamente, il dibutirril-cAMP (db-cAMP), un analogo sintetico del cAMP, bypassa i recettori cellulari e attiva direttamente la PKA, portando alla fosforilazione di RGPD1. In un'altra via, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva specificamente la proteina chinasi C (PKC), che fosforila anche la RGPD1 come bersaglio a valle. Questa fosforilazione è un passaggio regolatorio chiave per l'attivazione funzionale di RGPD1.
Altre sostanze chimiche esercitano i loro effetti modulando i livelli di calcio intracellulare, che è un secondo messaggero critico in varie vie di segnalazione. Ad esempio, la ionomicina aumenta il calcio intracellulare agendo come ionoforo del calcio, il che può portare indirettamente all'attivazione della RGPD1 attraverso le chinasi calcio-dipendenti come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). Analogamente, la tapsigargina aumenta le concentrazioni di calcio citosolico inibendo la pompa SERCA, con conseguente potenziale attivazione della RGPD1. Inoltre, gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico e la caliculina A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, che potrebbe mantenere la RGPD1 in uno stato attivo. Nel contesto della risposta allo stress cellulare, l'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, tra cui JNK, che possono fosforilare e attivare RGPD1. Il fattore di crescita epidermico (EGF) induce una cascata di eventi attraverso il suo recettore, attivando la via MAPK/ERK, che potrebbe portare all'attivazione di RGPD1 a causa del cross-talk tra le vie di segnalazione. Infine, sebbene la staurosporina sia ampiamente conosciuta come inibitore delle chinasi, la sua iniziale attivazione transitoria delle chinasi prima dell'inibizione può anche portare all'attivazione di RGPD1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato può attivare la PKA (protein chinasi A), che a sua volta può fosforilare e attivare RGPD1 come parte degli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare e attivare RGPD1 come parte della sua cascata di segnalazione a valle. La fosforilazione mediata dalla PKC è un meccanismo di regolazione comune per le proteine coinvolte in numerosi processi cellulari. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio agisce come secondo messaggero e può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che potrebbe poi fosforilare e attivare RGPD1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, portando ad un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine cellulari. Questa inibizione può portare all'attivazione di RGPD1 attraverso una ridotta de-fosforilazione, mantenendola in uno stato fosforilato attivo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
In modo simile all'acido okadaico, la calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A. Questa inibizione mantiene le proteine nei loro stati fosforilati e attivi, probabilmente includendo RGPD1, riducendo il tasso di de-fosforilazione. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK) come JNK. L'attivazione di JNK può portare alla fosforilazione e all'attivazione di una serie di proteine, tra cui potenzialmente RGPD1, come parte dei percorsi di segnalazione della risposta allo stress. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta ad un aumento dei livelli di calcio citosolico. Il calcio elevato può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta potrebbero fosforilare e attivare RGPD1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore selettivo della PKC che, paradossalmente, può agire come attivatore in determinate condizioni, interrompendo i meccanismi di regolazione della PKC. Questa interruzione può portare all'attivazione involontaria dei bersagli a valle della PKC, compresa potenzialmente la RGPD1 attraverso la fosforilazione mediata da una chinasi. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva la PKA. L'attivazione della PKA determina la fosforilazione di numerose proteine cellulari, che possono includere RGPD1 all'interno della via di segnalazione cAMP-PKA. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A si lega e inibisce la fosfatasi proteica calcineurin. L'inibizione della calcineurina determina un aumento della fosforilazione dei suoi substrati. Questo potrebbe portare all'attivazione della RGPD1, se la calcineurina normalmente la de-fosforila e la inattiva. | ||||||