Renin Receptor Attivatori

I comuni attivatori del recettore della renina includono, ma non solo, l'angiotensina II umana CAS 4474-91-3, il losartan CAS 114798-26-4, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Il recettore della (pro)renina ((P)RR) è un componente critico del sistema renina-angiotensina (RAS) e funge da proteina multifunzionale coinvolta in una varietà di processi fisiologici e fisiopatologici. Essa lega sia la renina che il suo precursore, la prorenina, facilitando così la conversione dell'angiotensinogeno in angiotensina I, che è un precursore di diversi peptidi bioattivi, tra cui l'angiotensina II (Ang II), un potente vasocostrittore coinvolto nella regolazione della pressione sanguigna e dell'equilibrio dei liquidi. Oltre al suo ruolo ben documentato nel RAS, il (P)RR è anche implicato in vie di segnalazione cellulare che influenzano la proliferazione cellulare, l'apoptosi e l'autofagia. Questo recettore opera all'interno di una complessa rete di regolazione, modulando l'equilibrio tra il rimodellamento della matrice extracellulare e la riparazione dei tessuti e contribuendo alla patogenesi di malattie cardiovascolari, disturbi renali e disfunzioni metaboliche. La diversità delle funzioni del (P)RR sottolinea la sua importanza come bersaglio per la comprensione dei meccanismi molecolari alla base di varie condizioni fisiologiche e stati patologici.

L'attivazione del recettore della (pro)renina ((P)RR) avviene attraverso il legame dei suoi ligandi, la renina e la prorenina, che induce un cambiamento conformazionale che aumenta l'efficienza catalitica della renina nel convertire l'angiotensinogeno in angiotensina I. Questa interazione ligando-recettore non solo avvia la cascata di reazioni che portano alla produzione di Ang II, ma attiva anche vie di segnalazione intracellulare, come la via della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK), che sono fondamentali per la crescita, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule. Inoltre, è stato dimostrato che il legame della prorenina al (P)RR sblocca nuove funzioni della prorenina, indipendenti dalla sua attività enzimatica, attivando segnali intracellulari che contribuiscono alla fibrosi e all'infiammazione dei tessuti. La complessità del ruolo del (P)RR nel mediare effetti sistemici e locali nell'ambito del RAS e oltre, sottolinea la versatilità del recettore nella regolazione delle risposte fisiologiche e il suo potenziale impatto sulla progressione delle malattie.