raf-A Attivatori
I comuni attivatori di raf-A includono, a titolo esemplificativo, il sorafenib CAS 284461-73-0, il vemurafenib CAS 918504-65-1, il dabrafenib CAS 1195765-45-7, l'erlotinib cloridrato CAS 183319-69-9 e il lapatinib CAS 231277-92-2.
Gli attivatori di RAF-A comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di RAF-A attraverso la modulazione di varie vie di segnalazione, in particolare la via MAPK/ERK. Sorafenib, Vemurafenib, Dabrafenib e GDC-0879 sono inibitori di chinasi che hanno come bersaglio principale le chinasi BRAF. La loro azione inibitoria su BRAF, soprattutto nel contesto di forme mutate come BRAF V600E, porta a un aumento compensatorio dell'attività di RAF-A per mantenere l'omeostasi del segnale. Questo è un aspetto cruciale, poiché RAF-A svolge un ruolo significativo nelle vie di proliferazione e sopravvivenza cellulare. Analogamente, LY3009120 e PLX8394, pur essendo rispettivamente inibitori pan-RAF e BRAF, portano paradossalmente all'attivazione di RAF-A in contesti cellulari specifici in cui la segnalazione RAF/MEK/ERK è disregolata. Questa attivazione paradossale illustra gli intricati meccanismi di regolazione che le cellule impiegano per bilanciare le reti di segnalazione.
Oltre agli inibitori di BRAF, un contributo significativo all'attivazione di RAF-A viene dagli inibitori di MEK come Trametinib, Cobimetinib, Selumetinib (AZD6244), U0126 e PD 0325901. Questi composti hanno come bersaglio MEK1/2, con conseguente riduzione della segnalazione ERK a valle delle chinasi RAF. Di conseguenza, si innesca un circolo di feedback che porta all'aumento o all'attivazione di RAF-A. Questo meccanismo di compensazione è una risposta adattativa della cellula per mantenere una via di segnalazione essenziale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ha come bersaglio diverse chinasi, tra cui la chinasi RAF. Inibendo altre chinasi, Sorafenib porta ad un aumento compensativo della segnalazione RAF-A come meccanismo di feedback. Questo aumenta l'attivazione della via MAPK/ERK mediata da RAF-A. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib, progettato per inibire le mutazioni BRAF V600E, può paradossalmente attivare RAF-A nelle cellule con BRAF di tipo selvatico. Ciò avviene attraverso la transattivazione di RAF-A, potenziando la sua attività di chinasi e la segnalazione a valle. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
Dabrafenib, un inibitore di BRAF, può portare all'attivazione di RAF-A nelle cellule con BRAF wild-type. Induce la dimerizzazione e l'attivazione di RAF-A, promuovendo la segnalazione di MAPK/ERK. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
Erlotinib, un inibitore dell'EGFR, può attivare indirettamente RAF-A attraverso un ciclo di feedback. L'inibizione di EGFR porta a cambiamenti di segnalazione compensativi che aumentano l'attività di RAF-A come parte del percorso MAPK/ERK. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il lapatinib, un doppio inibitore di EGFR e HER2, può portare indirettamente all'attivazione di RAF-A. Inibendo le tirosin-chinasi a monte, provoca cambiamenti compensativi che potenziano il ruolo di RAF-A nella segnalazione cellulare. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib è un inibitore di MEK. Inibendo l'attività a valle di RAF-A, può provocare un aumento a feedback dell'attività di RAF-A, in quanto la cellula tenta di superare il blocco della via MAPK/ERK. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib, un altro inibitore di MEK, analogamente a Selumetinib, può aumentare indirettamente l'attività di RAF-A attraverso meccanismi di feedback che cercano di compensare l'inibizione della via MAPK/ERK. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib, un inibitore di MEK, può attivare indirettamente RAF-A. L'inibizione di MEK porta a cicli di feedback che regolano l'attività di RAF-A, in quanto la cellula cerca di mantenere la segnalazione della via MAPK/ERK. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib, principalmente un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale, può aumentare indirettamente l'attività di RAF-A. La sua inibizione di più chinasi può provocare risposte cellulari compensatorie che attivano RAF-A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059, un inibitore di MEK, può indirettamente portare ad un aumento dell'attività di RAF-A. Ciò è dovuto a meccanismi di feedback all'interno della via MAPK/ERK che mirano a compensare la ridotta segnalazione della via. | ||||||