Date published: 2025-10-23

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Dabrafenib (CAS 1195765-45-7)

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Nomi alternativi:
GSK2118436A
Applicazione:
Dabrafenib è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi Raf-B portatrice della mutazione V600E
Numero CAS:
1195765-45-7
Peso molecolare:
519.56
Formula molecolare:
C23H20F3N5O2S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il dabrafenib è un composto ampiamente studiato nel contesto della sua interazione con enzimi specifici nelle vie di trasduzione del segnale. Viene utilizzato principalmente come strumento per studiare la via della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK), coinvolta nella regolazione della proliferazione e della sopravvivenza cellulare. Inibendo particolari chinasi all'interno di questa via, Dabrafenib aiuta i ricercatori a comprendere gli intricati processi di segnalazione intracellulare e le conseguenze della disregolazione delle chinasi. In biologia molecolare, il composto viene utilizzato per studiare gli effetti dell'inibizione delle chinasi sull'espressione genica e i risultati fenotipici in modelli cellulari. Inoltre, Dabrafenib serve come sostanza di riferimento per esplorare la specificità e la selettività degli inibitori delle chinasi e per sviluppare saggi in grado di misurare l'inibizione enzimatica in vitro.


Dabrafenib (CAS 1195765-45-7) Referenze

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  3. Dabrafenib e Trametinib in pazienti con tumori con mutazioni BRAFV600E: Risultati del sottoprotocollo H dello studio NCI-MATCH.  |  Salama, AKS., et al. 2020. J Clin Oncol. 38: 3895-3904. PMID: 32758030
  4. Quantificazione simultanea di dabrafenib, idrossidabrafenib e trametinib nel plasma umano mediante cromatografia liquida-tandem e spettrometria di massa.  |  Balakirouchenane, D., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 193: 113718. PMID: 33166838
  5. Dabrafenib promuove il differenziamento delle cellule di Schwann attraverso l'inibizione della via MEK-ERK.  |  Park, K., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33917810
  6. Inibizione dell'enzima UDP-glucuronosiltransferasi umano da parte di Dabrafenib: Implicazioni per le interazioni farmaco-farmaco.  |  Yin, H., et al. 2021. Biomed Chromatogr. 35: e5205. PMID: 34192355
  7. Il farmaco antitumorale dabrafenib non è cardiotossico e inibisce il rimodellamento e la fibrosi cardiaca in un modello murino di ipertensione.  |  Meijles, DN., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1631-1647. PMID: 34296750
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  10. Tossicità glomerulare associata a dabrafenib e trametinib: Un caso clinico.  |  Jo, E. and Rhee, H. 2022. Medicine (Baltimore). 101: e28485. PMID: 35029901
  11. Previsione dell'interazione farmaco-farmaco tra dabrafenib e irinotecan attraverso la glucuronidazione mediata da UGT1A1.  |  Wang, Z., et al. 2022. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 47: 353-361. PMID: 35147853
  12. Malattia di Erdheim-Chester trattata con successo con Dabrafenib in prima linea a singolo agente.  |  Salama, H., et al. 2022. Am J Case Rep. 23: e935090. PMID: 35171900
  13. Risposta parziale a dabrafenib e trametinib nel mieloma multiplo BRAF V600E-mutato recidivato e possibili meccanismi di resistenza.  |  Ernst, T., et al. 2022. BMJ Case Rep. 15: PMID: 35396243
  14. Sicurezza della combinazione di dabrafenib e trametinib nei pazienti anziani con melanoma avanzato positivo alla mutazione BRAF V600: analisi dei dati reali dei pazienti spagnoli (ELDERLYMEL).  |  González-Barrallo, I., et al. 2022. Melanoma Res. 32: 343-352. PMID: 35762583
  15. Trattamento di prima linea con pembrolizumab rispetto a dabrafenib/trametinib per il melanoma avanzato BRAF V600-mutante.  |  Kim, CG., et al. 2022. J Am Acad Dermatol. 87: 989-996. PMID: 36068115

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