Rad50 Inibitori
Gli inibitori comuni di Rad50 includono, ma non solo, l'inibitore del percorso MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, l'inibitore DNA-PK II CAS 154447-35-5, NU 7441 CAS 503468-95-9, l'inibitore della chinasi ATM CAS 587871-26-9 e KU 60019 CAS 925701-46-8.
La classe chimica che comprende gli inibitori di Rad50 è varia e contiene composti che influenzano indirettamente la funzione di Rad50 modulando vari componenti della risposta al danno al DNA (DDR) e delle vie di riparazione. Questi inibitori esercitano la loro influenza prendendo di mira enzimi e proteine chiave che sono parte integrante dell'attivazione e del funzionamento del meccanismo di riparazione del DNA, in cui Rad50 svolge un ruolo strutturale e di segnalazione cruciale. Le sostanze chimiche agiscono su diverse fasi della DDR, dal rilevamento iniziale del danno e dalla segnalazione alle fasi finali del completamento della riparazione.
La maggior parte dei composti elencati ha come bersaglio le attività enzimatiche di chinasi come DNA-PK, ATM e ATR, che sono fondamentali nelle cascate di segnalazione guidate dalla fosforilazione che facilitano la DDR. Inibendo queste chinasi, i composti interrompono la segnalazione necessaria per l'assemblaggio e l'attivazione del complesso MRN, ostacolando di conseguenza la funzione di Rad50. Inoltre, alcuni inibitori agiscono modulando direttamente la stabilità e l'attività del complesso MRN, come Mirin, o influenzando l'espressione dei suoi componenti, come Schisandrin B. L'effetto finale di queste azioni inibitorie è una riduzione della capacità di Rad50 di contribuire alla riparazione delle rotture del DNA, in particolare nei processi di ricombinazione omologa e NHEJ, destabilizzando il complesso o compromettendone il reclutamento e l'attivazione. I meccanismi precisi di questi inibitori testimoniano la natura intricata delle vie di DDR ed evidenziano il ruolo critico delle modifiche post-traduzionali, come la fosforilazione, nella regolazione delle funzioni delle proteine durante la riparazione del DNA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirina interferisce con il complesso Mre11-Rad50-Nbs1 inibendo l'attività endonucleasica di Mre11, necessaria per l'attivazione della risposta al danno al DNA. Poiché Rad50 forma un complesso con Mre11, la sua funzione è indirettamente ostacolata dalla compromissione dell'attività di Mre11, con conseguente inefficacia della riparazione del DNA e inibizione del ruolo di Rad50 nella riparazione della ricombinazione omologa. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
L'inibitore II della DNA-PK compromette la giunzione delle estremità non omologhe (NHEJ), un percorso in cui Rad50 svolge un ruolo di impalcatura. Inibendo la DNA-PK, NU7026 impedisce il corretto assemblaggio del complesso oloenzimatico DNA-PK, influenzando così indirettamente la capacità di Rad50 di contribuire al superamento e alla successiva riparazione delle rotture del DNA. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441, come NU7026, ha come bersaglio DNA-PK, essenziale per NHEJ. Riducendo efficacemente l'attività chinasica di DNA-PK, NU7441 interrompe la segnalazione necessaria per il reclutamento e l'azione delle proteine di riparazione, tra cui Rad50, ostacolando in ultima analisi il processo di riparazione del DNA in cui Rad50 è un attore fondamentale. | ||||||
ATM Kinase Inibitore | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
L'inibitore della chinasi ATM blocca l'attività di ATM, una chinasi che fosforila vari substrati coinvolti nella risposta al danno al DNA. Inibendo ATM, KU55933 riduce la cascata di segnali del danno al DNA, che comprende il reclutamento e l'attivazione del complesso MRN. Di conseguenza, la funzione di Rad50 nella segnalazione e nella riparazione delle rotture del DNA viene indirettamente inibita. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Questo inibitore agisce su ATM e riduce la segnalazione mediata da ATM in risposta al danno al DNA. Diminuendo l'attività della chinasi ATM, KU60019 riduce la fosforilazione e l'attivazione di bersagli a valle coinvolti nel coordinamento della riparazione del DNA, riducendo così indirettamente la capacità di Rad50 di contribuire ai processi di riparazione del danno al DNA. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 è un inibitore di ATR che, inibendo l'attività della chinasi di ATR, frena il processo di riparazione della ricombinazione omologa. ATR è responsabile dell'attivazione di diverse proteine riparatrici a valle e la sua inibizione ostacola indirettamente la funzione di Rad50 nella riparazione del DNA poiché il complesso a cui appartiene Rad50 viene attivato e reclutato come parte della risposta al danno al DNA mediata da ATR. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inibitore | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
L'inibitore della chinasi ATM/ATR ostacola l'attivazione della risposta al danno al DNA, che è fondamentale per il reclutamento e il corretto funzionamento del complesso MRN di cui fa parte Rad50. Pertanto, l'inibizione di ATM e ATR da parte di CGK733 impedisce indirettamente a Rad50 di svolgere il suo ruolo nella riparazione del DNA. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
È stato dimostrato che la deossischizandrina inibisce l'espressione di Mre11, un componente del complesso MRN. Riducendo i livelli di Mre11, la schisandrina B ostacola indirettamente l'assemblaggio e la funzione del complesso MRN, che è fondamentale per l'attività di Rad50 nella riparazione del DNA e nella ricombinazione omologa. | ||||||