R-Spondin4 Inibitori
I comuni inibitori della R-Spondina4 includono, ma non sono limitati a, IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, JW 55 CAS 664993-53-7 e Cercosporin CAS 35082-49-6.
Gli inibitori chimici di R-Spondin4 possono interrompere la sua attività funzionale colpendo vari componenti della via di segnalazione Wnt/β-catenina, una via che R-Spondin4 è nota per potenziare. Ad esempio, IWP-2 e LGK-974 agiscono a monte della cascata di segnalazione Wnt: IWP-2 ostacola la produzione delle proteine Wnt stesse, mentre LGK-974 inibisce l'enzima porcospino, fondamentale per la maturazione e la secrezione delle proteine Wnt. Con una diminuzione dei livelli di Wnt, il ruolo di R-Spondin4 nell'amplificare la via di segnalazione è intrinsecamente soppresso. Più a valle, XAV-939, JW55 e KY1220 ostacolano la via a livello della β-catenina e dei suoi co-attivatori. XAV-939 promuove la degradazione della β-catenina stabilizzando Axin, annullando l'effetto di R-Spondin4 sul miglioramento della stabilità della β-catenina. JW55 e KY1220 impediscono le interazioni essenziali tra β-catenina e TCF o il suo coattivatore BCL9, rispettivamente, che sono fondamentali per l'attività trascrizionale guidata dalla segnalazione Wnt. Questi inibitori attenuano collettivamente il potenziamento della segnalazione da parte di R-Spondin4, rimuovendo i suoi bersagli o rendendo inefficaci le interazioni che guidano la trasduzione del segnale.
CGP049090 e CCT251545 inibiscono direttamente TCF, un fattore di trascrizione essenziale per l'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt. FH535, ICRT3, PKF118-310 e LF3 funzionano anche per inibire le interazioni tra β-catenina e TCF, che è un passaggio critico per l'attivazione dei geni Wnt-responsivi. Bloccando questa interazione, queste sostanze chimiche impediscono efficacemente a R-Spondin4 di svolgere il suo ruolo nel potenziamento della segnalazione Wnt/β-catenina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la produzione di proteine Wnt, che R-Spondin4 è noto per potenziare stabilizzando il complesso Frizzled/LRP6. L'inibizione della produzione Wnt riduce l'attività di R-Spondin4 diminuendo la disponibilità dei suoi componenti di segnalazione target. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 funziona come inibitore dell'enzima porcupina, che è coinvolto nella palmitoilazione e nella secrezione delle proteine Wnt. Inibendo la porcupina, LGK-974 riduce la segnalazione Wnt, limitando così la capacità di R-Spondin4 di potenziare la segnalazione Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 inibisce le tankyrase 1 e 2, portando alla stabilizzazione di Axin e alla degradazione della β-catenina. Poiché R-Spondin4 agisce per amplificare la segnalazione Wnt impedendo la degradazione di LRP6 mediata da Axin, XAV-939 riduce l'impatto funzionale di R-Spondin4 promuovendo la degradazione della β-catenina. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 antagonizza il percorso Wnt/β-catenina inibendo l'interazione tra β-catenina e TCF. Poiché R-Spondin4 potenzia la segnalazione Wnt/β-catenina, l'inibizione di questa interazione da parte di JW55 diminuisce il potenziamento funzionale del percorso da parte di R-Spondin4. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
La cercosporina agisce come inibitore della segnalazione Wnt/β-catenina legandosi selettivamente a TCF e inibendolo. L'inibizione di TCF da parte di Cercosporina determina un'inibizione funzionale di R-Spondin4, in quanto non può potenziare efficacemente la segnalazione Wnt senza l'attività di TCF. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 è noto per inibire la segnalazione Wnt/β-catenina e PPAR. Inibendo questi percorsi, FH535 impedisce la capacità di R-Spondin4 di potenziare il percorso Wnt/β-catenina, portando ad un'inibizione funzionale dell'attività di R-Spondin4. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 è un inibitore dell'interazione β-catenina/TCF. Impedendo la formazione del complesso β-catenina/TCF, inibisce funzionalmente il potenziamento della segnalazione Wnt/β-catenina da parte di R-Spondin4. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3 inibisce il percorso Wnt/β-catenina bloccando l'interazione tra β-catenina e TCF. Questa inibizione riduce direttamente la capacità di R-Spondin4 di potenziare i suoi effetti di segnalazione all'interno di questo percorso. | ||||||