Gli attivatori di R-Spondina4 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di R-Spondina4 mirando a specifiche vie di segnalazione parte integrante del suo meccanismo d'azione. Il cloruro di litio, ad esempio, inibendo la GSK-3β, porta indirettamente all'accumulo di β-catenina, un componente centrale della via di segnalazione Wnt/β-catenina con cui R-Spondin4 interagisce. La stabilizzazione della β-catenina facilita la formazione di un complesso recettore-ligando con LGR4/5/6, amplificando così la segnalazione Wnt. La forskolina agisce con un meccanismo diverso, aumentando il cAMP intracellulare, che successivamente attiva la PKA. Questa attivazione può portare a eventi di fosforilazione che migliorano le risposte cellulari ai ligandi Wnt, sostenendo così l'attività di R-Spondin4. La biocanina A, che agisce attraverso la modulazione del recettore degli estrogeni, e la ionomicina, che aumenta il calcio intracellulare, possono entrambe contribuire indirettamente al potenziamento dell'attività di R-Spondin4 modulando le vie di segnalazione ormonali e calcio-dipendenti che si intersecano con la segnalazione Wnt.
Il secondo gruppo di attivatori comprende il PMA, che attiva la PKC e ha implicazioni nella regolazione della via Wnt/β-catenina, completando ancora una volta il ruolo di R-Spondina4 in questa cascata di segnalazione. Diversi inibitori specifici della GSK-3β, come SB-216763, WAY-316606, Chir 99021 e QS 11, contribuiscono uniformemente al potenziamento della funzione di R-Spondin4 promuovendo la stabilizzazione della β-catenina, potenziando così indirettamente la segnalazione Wnt. SKL2001 interrompe in modo unico l'interazione Axin/β-catenina, con conseguente aumento dell'attività di R-Spondin4. La nicotinamide, attraverso l'inibizione della sirtuina, può portare a una maggiore acetilazione della β-catenina, fornendo un'altra via per l'attivazione di R-Spondin4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio influenza direttamente la via di segnalazione Wnt/β-catenina inibendo GSK-3β, con conseguente stabilizzazione e accumulo di β-catenina. Livelli elevati di β-catenina possono potenziare l'attività di R-Spondina4 formando complessi con LGR4/5/6, che sono recettori per R-Spondina4, potenziando così la segnalazione Wnt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), attivando la protein chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può portare a cambiamenti nell'ambiente cellulare che supportano il ruolo di R-Spondin4 nel potenziamento del segnale Wnt, aumentando la risposta cellulare ai ligandi Wnt. | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
La biochanina A, un isoflavone, agisce come modulatore dei recettori degli estrogeni. Attivando i recettori degli estrogeni, può potenziare indirettamente la segnalazione Wnt, che è sinergica con il ruolo di R-Spondin4 nel potenziare questo percorso. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può modulare varie vie di segnalazione calcio-dipendenti. Livelli elevati di calcio possono aumentare indirettamente l'attività di R-Spondin4, influenzando i componenti di segnalazione Wnt che sono sensibili al calcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può modulare il percorso Wnt/β-catenina. L'attivazione della PKC può portare ad una maggiore risposta agli effetti di segnalazione di R-Spondin4, aumentando l'espressione dei geni Wnt-responsivi. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 è un inibitore della GSK-3β, che porta alla stabilizzazione della β-catenina, potenziando la segnalazione Wnt/β-catenina, una via che R-Spondin4 potenzia. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001 attiva la via di segnalazione Wnt/β-catenina interrompendo l'interazione Axin/β-catenina, che potrebbe potenziare l'attività di R-Spondina4 nel potenziare la segnalazione Wnt. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide, una forma di vitamina B3, può agire come inibitore delle sirtuine, che sono deacetilasi dipendenti dal NAD+. L'inibizione delle sirtuine può potenziare la segnalazione Wnt aumentando l'acetilazione della β-catenina, quindi potenzialmente potenziando l'attività di R-Spondin4. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir 99021 è un inibitore selettivo della GSK-3β che stabilizza la β-catenina, potenziando così la segnalazione di Wnt/β-catenina, che può aumentare indirettamente l'attività di R-Spondin4. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
Il QS 11 è un inibitore della GSK-3β, che porta alla stabilizzazione e all'accumulo di β-catenina nel nucleo, il che può potenziare le vie di segnalazione che R-Spondin4 potenzia. | ||||||