QKI Attivatori

Gli attivatori QKI più comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la chetocina CAS 28097-03-2, il (+/-)-JQ1 e l'AICAR CAS 2627-69-2.

Gli attivatori QKI costituiscono un gruppo di sostanze chimiche in grado di modulare l'attività della proteina legante l'RNA Quaking Homolog, Kh Domain (QKI). Questa proteina svolge un ruolo critico nella regolazione post-trascrizionale dell'espressione genica, influenzando lo splicing, la stabilità, l'esportazione e la traduzione dell'RNA. QKI è un membro della famiglia della trasduzione del segnale e dell'attivazione dell'RNA (STAR) ed è coinvolta in vari processi cellulari, tra cui la mielinizzazione nel sistema nervoso centrale, la differenziazione cellulare e il mantenimento dell'integrità vascolare.

L'attivazione di QKI può avvenire attraverso meccanismi diretti o indiretti. Gli attivatori diretti possono interagire con QKI a livello molecolare, possibilmente legandosi alla proteina e inducendo un cambiamento conformazionale che promuove la sua attività di legame con l'RNA o la sua interazione con altri partner proteici. Ciò potrebbe migliorare la capacità di QKI di regolare i suoi bersagli di RNA, il che può portare a un'upregulation di specifiche molecole di RNA stabilizzate o processate in modo efficiente grazie all'azione di QKI. Gli attivatori indiretti di QKI, invece, potrebbero influenzare i livelli o l'attività di QKI modulando le vie di segnalazione a monte che ne controllano l'espressione o agendo sulle modifiche post-traduzionali che ne alterano la funzione. Ad esempio, una sostanza chimica che attiva una cascata di segnalazione che porta alla upregolazione della trascrizione di QKI determinerebbe un aumento dei livelli della proteina, potenzialmente aumentandone l'attività. Analogamente, una molecola che inibisca l'attività di una chinasi responsabile della fosforilazione inattiva di QKI determinerebbe una maggiore percentuale di QKI attivo.