PTP1B Inibitori
Gli inibitori comuni di PTP1B includono, ma non solo, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Bakuchiol CAS 10309-37-2, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, CinnGEL 2-metilestere e 3,4-Defostatina.
Gli inibitori di PTP1B rappresentano una classe peculiare di entità chimiche strategicamente concepite per colpire e limitare selettivamente l'attività enzimatica della proteina tirosina fosfatasi 1B (PTP1B). Funzionando come un perno nell'intricato arazzo della segnalazione cellulare, la PTP1B assume un ruolo centrale de-fosforilando i residui di tirosina su diverse proteine, tra cui le tirosin-chinasi recettoriali e i recettori dell'insulina. La ragion d'essere degli inibitori di PTP1B risiede nella loro precisa progettazione molecolare volta a interrompere la capacità catalitica di questo enzima, modulando in tal modo le cascate di segnalazione intracellulare che sono parte integrante delle risposte cellulari, in particolare quelle mediate dall'insulina e dai fattori di crescita.
L'inibizione orchestrata di PTP1B da parte di questi composti chimici promette di amplificare i livelli di fosforilazione della tirosina su proteine specifiche, innescando così una cascata di eventi di segnalazione alterati. Questa intricata modulazione, a sua volta, produce diversi effetti fisiologici pertinenti al metabolismo, alla crescita e alla differenziazione cellulare. L'esplorazione scientifica degli inibitori di PTP1B, spinta dal loro ruolo nella manipolazione delle vie di segnalazione disregolate, si svolge nel contesto dei disordini metabolici e di altre patologie in cui la comunicazione cellulare aberrante contribuisce alla progressione della malattia. Poiché questi inibitori continuano a emergere come strumenti preziosi per svelare le complessità della segnalazione cellulare, essi offrono una lente attraverso la quale i ricercatori possono decifrare il complesso linguaggio che regola le risposte cellulari e far progredire la nostra comprensione delle sfumate interazioni all'interno delle reti di segnalazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
RK-682 | 332131-32-5 | sc-202319 sc-202319A | 200 µg 1 mg | $112.00 $460.00 | 4 | |
RK-682 presenta un profilo di legame unico con PTP1B, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno con catene laterali di amminoacidi critici all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una conformazione chiusa, impedendo di fatto l'accesso al substrato. Le distinte regioni idrofobiche del composto ne aumentano l'affinità, portando a un'alterazione della cinetica di reazione che favorisce un'inibizione prolungata dell'enzima. Inoltre, la flessibilità conformazionale di RK-682 gli consente di adattarsi a vari ambienti di legame, influenzando ulteriormente la sua potenza inibitoria. | ||||||
RK-682, Streptomyces sp. | 154639-24-4 | sc-202791 | 200 µg | $107.00 | ||
RK-682, derivato da Streptomyces sp., mostra una notevole interazione con PTP1B grazie al suo impegno selettivo con i residui catalitici dell'enzima. I motivi strutturali unici di questo composto facilitano la formazione di interazioni di van der Waals, promuovendo un adattamento stretto all'interno del sito attivo. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione a lenta insorgenza, che consente una modulazione prolungata dell'enzima. Inoltre, la capacità di RK-682 di indurre cambiamenti conformazionali in PTP1B ne aumenta l'efficacia inibitoria, rendendolo un soggetto interessante da esplorare ulteriormente. | ||||||
PTP1B Inhibitor Inibitore | 765317-72-4 | sc-222227 sc-222227A | 5 mg 25 mg | $226.00 $918.00 | 13 | |
L'inibitore di PTP1B presenta un'affinità di legame distintiva per l'enzima PTP1B, caratterizzata dalla capacità di formare legami idrogeno con le catene laterali degli amminoacidi chiave. Questo composto altera le dinamiche conformazionali dell'enzima, determinando una significativa riduzione dell'attività della fosfatasi. Il suo profilo di interazione unico determina un meccanismo di inibizione competitiva, in cui l'inibitore imita efficacemente il legame con il substrato, influenzando così le vie di segnalazione a valle. La stabilità del composto in condizioni fisiologiche ne aumenta ulteriormente il potenziale per studi biochimici dettagliati. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
L'acido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carbossilico dimostra una notevole capacità di modulare l'attività di PTP1B attraverso specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto mostra una capacità unica di stabilizzare gli stati di transizione durante le reazioni enzimatiche, influenzando così la cinetica del trasferimento del gruppo fosfato. Le sue caratteristiche strutturali consentono un impegno selettivo con PTP1B, alterando potenzialmente la specificità del substrato e migliorando la comprensione della regolazione delle fosfatasi nei processi cellulari. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
L'inibitore V di PTP, PHPS1, è caratterizzato da un'affinità di legame selettiva per PTP1B, facilitata da un legame idrogeno unico e da interazioni idrofobiche che ne potenziano la potenza inibitoria. Questo composto interrompe efficacemente il ciclo catalitico dell'enzima, determinando un'alterazione della cinetica di reazione. La sua distinta architettura molecolare consente la modulazione dei siti allosterici, fornendo indicazioni sugli intricati meccanismi di regolazione delle fosfatasi e sul loro ruolo nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Berberine hemisulfate | 633-66-9 | sc-202496 | 1 g | $31.00 | 3 | |
L'emisolfato di berberina mostra una notevole capacità di modulare l'attività di PTP1B attraverso specifiche interazioni elettrostatiche e cambiamenti conformazionali nel sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono una conformazione di legame stabile, influenzando l'accessibilità al substrato dell'enzima. Questo composto dimostra anche un impatto sfumato sullo stato di fosforilazione delle proteine bersaglio, rivelando il suo potenziale di influenzare le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
Il 2-cloro-2',4'-difluoroacetofenone agisce come un potente inibitore di PTP1B, caratterizzato dalla capacità di formare forti legami idrogeno e interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. La presenza dei sostituenti alogeni aumenta la sua natura elettrofila, facilitando l'attacco nucleofilo da parte dell'enzima. La configurazione sterica unica di questo composto altera la conformazione dell'enzima, portando a una significativa riduzione dell'efficienza catalitica e influenzando le vie di segnalazione cellulare. | ||||||