Date published: 2025-9-22

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PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3)

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Nomi alternativi:
PhenylHydrazonoPyrazolone Sulfonate 1
Applicazione:
PTP Inhibitor V, PHPS1 è un mimetico della fosfotirosina, permeabile alle cellule, che agisce come inibitore mirato al sito attivo di Shp-2
Numero CAS:
314291-83-3
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
465.45
Formula molecolare:
C21H15N5O6S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore V delle PTP, PHPS1, è un mimetico della fosfotirosina permeabile alle cellule che agisce come inibitore reversibile, mirato al sito attivo e competitivo con il substrato della SH-PTP2 (Shp-2) (IC50 e Ki = 2,1 e 0,73muM, rispettivamente). PHPS1 inibisce PCPTP1 (ECPTP), PTP1B, SH-PTP1 (Shp1), MptpA del micobatterio solo a concentrazioni più elevate (IC50 = 5,4, 19, 30 e 39 muM, rispettivamente) e mostra una scarsa attività contro PTPH1, STEP, PTPN7, PTPRK, GLEPP1 o LAR2 anche a concentrazioni di 50 muM. È stato dimostrato che l'inibitore V di PTP, PHPS1, inibisce la segnalazione cellulare Shp-2-dipendente e la formazione di colonie di cellule tumorali.


PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3) Referenze

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  2. L'interruzione della tirosina fosfatasi Shp2, specifica per i mieloidi, promuove l'attivazione alternativa dei macrofagi e predispone i topi alla fibrosi polmonare.  |  Tao, B., et al. 2014. J Immunol. 193: 2801-11. PMID: 25127857
  3. SHP2 regola positivamente la transizione epitelio-mesenchimale indotta dal TGFβ1, modulata dalla sua nuova proteina interagente Hook1.  |  Li, S., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 34152-60. PMID: 25331952
  4. La carenza di Shp2 compromette la risposta infiammatoria contro l'Haemophilus influenzae regolando la polarizzazione dei macrofagi.  |  Zhao, L., et al. 2016. J Infect Dis. 214: 625-33. PMID: 27330052
  5. La fosfatasi-2 contenente il dominio SH2 è un nuovo regolatore antifibrotico nella fibrosi polmonare.  |  Tzouvelekis, A., et al. 2017. Am J Respir Crit Care Med. 195: 500-514. PMID: 27736153
  6. La tirosin-fosfatasi Shp2, limitata ai macrofagi, agisce come reostato per la MMP12 attraverso l'attivazione del TGF-β nella prevenzione dell'enfisema correlato all'età nei topi.  |  Xu, J., et al. 2017. J Immunol. 199: 2323-2332. PMID: 28814604
  7. L'eteronemina, un metabolita marino di tipo sesterpenoide, induce l'apoptosi nelle cellule LNcap della prostata attraverso lo stress ossidativo ed ER, combinato con l'inibizione della topoisomerasi II e di Hsp90.  |  Lee, MG., et al. 2018. Mar Drugs. 16: PMID: 29890785
  8. La proteina tirosina fosfatasi 11 agisce attraverso RhoA/ROCK per regolare l'accumulo di eosinofili nelle vie aeree allergiche.  |  Xu, C., et al. 2019. FASEB J. 33: 11706-11720. PMID: 31361966
  9. PTPN11 (SHP2) è indispensabile per la trasduzione del segnale dei fattori di crescita e delle citochine durante la maturazione degli ovociti e lo sviluppo delle blastocisti.  |  Idrees, M., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31635340
  10. Le mutazioni di SHP2 inducono una precoce gliogenesi delle iPSC derivate dalla sindrome di Noonan durante lo sviluppo neurale in vitro.  |  Ju, Y., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 209. PMID: 32493428
  11. L'inibitore di SHP2 PHPS1 migliora il danno renale acuto attraverso la segnalazione di Erk1/2-STAT3 in un modello combinato di emorragia murina seguita da sfida settica.  |  Jiang, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 89. PMID: 32957908
  12. Il traffico nucleare/citoplasmatico di SHP2 nelle cellule della Granulosa è essenziale per la ripresa e la maturazione meiotica degli ovociti.  |  Idrees, M., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 611503. PMID: 33553147
  13. Shp2 regola la disfunzione della barriera epiteliale delle vie aeree indotta dal PM2.5 modulando la via di segnalazione ERK1/2.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Toxicol Lett. 350: 62-70. PMID: 34252507
  14. L'esaclorofene, un inibitore selettivo di SHP2, sopprime la proliferazione e le metastasi delle cellule NSCLC KRAS-mutanti inibendo le vie di segnalazione RAS/MEK/ERK e PI3K/AKT.  |  Fu, NJ., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 441: 115988. PMID: 35307375
  15. La polarizzazione M2 dei macrofagi associati al tumore indotta da SHP-2 tramite IL-4 regola la progressione del cancro colorettale.  |  Li, Z., et al. 2023. Front Oncol. 13: 1027575. PMID: 36776333

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PTP Inhibitor V, PHPS1, 10 mg

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10 mg
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