Date published: 2025-9-7

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PTP1B Inhibitor Inibitore (CAS 765317-72-4)

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Nomi alternativi:
PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
Applicazione:
PTP1B Inhibitor è un inibitore allosterico permeabile alle cellule dell'enzima PTP1B (proteina tirosina fosfatasi 1B).
Numero CAS:
765317-72-4
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
741.5
Formula molecolare:
C26H19Br2N3O7S3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'inibitore di PTP1B blocca l'attività della proteina tirosina fosfatasi 1B, che è un fattore chiave nella regolazione negativa della via di segnalazione dell'insulina e della leptina. Studi di dinamica molecolare hanno dimostrato che l'inibitore di PTP1B ha un forte legame e un'elevata selettività grazie alle reti di legami idrogeno che si formano intorno ai siti attivi. La citotossicità e i bassi tassi di reviviscenza durante la generazione e il mantenimento dei cloni risultano se PTP1B è sovraespresso in cloni di cellule stabili CHO e HEK293. Gli studi hanno dimostrato che l'inibitore di PTP1B può aumentare drasticamente la traslocazione di membrana del trasportatore di glucosio Glut4 in cellule CHO sovraespresse. L'inibitore di PTP1B aumenta selettivamente la fosforilazione del recettore dell'insulina, del substrato del recettore dell'insulina 1 e di Akt, imitando l'azione dell'insulina. L'inibitore di PTP1B è noto anche come inibitore della proteina tirosina fosfatasi 1B e 3-(3,5-dibromo-4-idrossibenzoil)-2-etil-N-[4-[(2-tiazolilammino)sulfonil]fenil]-6-benzofuransulfonamide.


PTP1B Inhibitor Inibitore (CAS 765317-72-4) Referenze

  1. Acquisizione di un inibitore specifico e potente di PTP1B da una nuova libreria combinatoria e procedura di screening.  |  Shen, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 47311-9. PMID: 11584002
  2. L'irtiosal, un inibitore di PTP1B ricavato dalla spugna marina Hyrtios erectus, mostra effetti cellulari estesi sull'attivazione di PI3K/AKT, sul trasporto del glucosio e sulla segnalazione di TGFbeta/Smad2.  |  Sun, T., et al. 2007. Chembiochem. 8: 187-93. PMID: 17183521
  3. PTP1B come bersaglio farmacologico: recenti sviluppi nella scoperta di inibitori di PTP1B.  |  Zhang, S. and Zhang, ZY. 2007. Drug Discov Today. 12: 373-81. PMID: 17467573
  4. Scoperta di un nuovo inibitore competitivo di PTP1B mediante screening high-throughput.  |  Shi, L., et al. 2008. Acta Pharmacol Sin. 29: 278-84. PMID: 18215359
  5. Studi di dinamica molecolare sulle interazioni di PTP1B con gli inibitori: dal primo sito di legame del fosfato al secondo.  |  Wang, JF., et al. 2009. Protein Eng Des Sel. 22: 349-55. PMID: 19380334
  6. Dammarani da Gynostemma pentaphyllum e sintesi dei loro derivati come inibitori della proteina tirosina fosfatasi 1B.  |  Xu, JQ., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 3934-9. PMID: 20472439
  7. Sistema di espressione di baculovirus: un'alternativa per produrre PTP-1B umana cataliticamente attiva.  |  Sundaram, S., et al. 2010. Mol Biol (Mosk). 44: 535-40. PMID: 20608179
  8. L'acido rododendrico A, un nuovo inibitore della PTP1B di tipo ursanico proveniente dalla pianta a rischio Rhododendron brachycarpum G. Don.  |  Choi, YH., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6116-9. PMID: 22940448
  9. Diterpenoidi inediti come inibitori di PTP1B dal corallo molle di Hainan Sarcophyton trocheliophorum Marenzeller.  |  Liang, LF., et al. 2013. Org Lett. 15: 274-7. PMID: 23273218
  10. Regolazione PTP1B-dipendente della segnalazione delle tirosin-chinasi recettoriali da parte della proteina Mena che lega l'actina.  |  Hughes, SK., et al. 2015. Mol Biol Cell. 26: 3867-78. PMID: 26337385
  11. L'inibitore di PTP1B promuove la motilità delle cellule endoteliali attivando la via DOCK180/Rac1.  |  Wang, Y., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24111. PMID: 27052191
  12. Un nuovo inibitore di PTP1B estratto dal Ganoderma lucidum migliora l'insulino-resistenza regolando le cascate IRS1-GLUT4 nella via di segnalazione dell'insulina.  |  Yang, Z., et al. 2018. Food Funct. 9: 397-406. PMID: 29215104
  13. L'inibitore di PTP1B, la claramina, risolve i problemi di apprendimento spaziale e di memoria indotti dal diabete nei topi.  |  Wu, M., et al. 2023. Mol Neurobiol. 60: 524-544. PMID: 36319905

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PTP1B Inhibitor, 5 mg

sc-222227
5 mg
$226.00

PTP1B Inhibitor, 25 mg

sc-222227A
25 mg
$918.00

What is the IC50 of this product? The website has two different numbers and I am not sure what they designate.

Richiesta da: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor: sc-222227, is a non-competitive allosteric inhibitor of PTP1B (IC50 = 4 µM and 8 µM for PTP1B403 and PTP1B298, respectively). There are two IC50 values because the inhibitory concentration was measured at two different (assumed) amino acids.
Risposta da: Chemical Support 2
Data di pubblicazione: 2017-03-10

What is the half-life period of sc-222227?

Richiesta da: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4), has a half-life of > 3 years if storage conditions are kept.
Risposta da: Chemical Support 2
Data di pubblicazione: 2017-03-10
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Rated 5 di 5 di da Inibitore allosterico della PTP1BIl prodotto è stato consegnato rapidamente; la confezione era integra e il prodotto ben conservato. In fase di prove sperimentali, il prodotto è risultato attivo e conforme alle aspettative.
Data di pubblicazione: 2023-02-06
Rated 5 di 5 di da HughesHughes, SK. et al. (PubMed 26337385) report that Mena associates constitutively with the tyrosine phosphatase PTP1B and mediates a novel negative feedback mechanism that attenuates receptor tyrosine kinase signaling. They also found that disruption of this attenuation by MenaINV sensitizes tumor cells to low growth factor concentrations, thereby increasing the migration and invasion responses that contribute to aggressive, malignant cell phenotypes. -SCBT Publication Review
Data di pubblicazione: 2015-05-26
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