PP2A-Cα Inibitori
I comuni inibitori di PP2A-Cα includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, l'LB-100 CAS 1632032-53-1, la perfenazina CAS 58-39-9 e l'acido oleico CAS 112-80-1.
La PP2A-Cα, subunità catalitica della fosfatasi proteica 2A (PP2A), è un regolatore cruciale delle vie di segnalazione cellulare, che esercita effetti profondi su vari processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la proliferazione, l'apoptosi e il metabolismo. Dal punto di vista funzionale, PP2A-Cα funge da serina/treonina fosfatasi, catalizzando la de-fosforilazione di proteine bersaglio e contrastando così l'azione delle protein-chinasi. Defosforilando le proteine regolatrici chiave, PP2A-Cα ne modula l'attività e la funzione, influenzando le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. Inoltre, PP2A-Cα interagisce con una vasta gamma di subunità regolatorie e proteine scaffold, formando oloenzimi con specificità di substrato e modelli di localizzazione subcellulare distinti, conferendo così specificità e versatilità agli eventi di de-fosforilazione mediati da PP2A.
L'inibizione dell'attività di PP2A-Cα rappresenta un importante meccanismo di regolazione che influisce sulla segnalazione e sulla funzione cellulare. Sono stati chiariti diversi meccanismi di inibizione di PP2A-Cα, tra cui modifiche post-traduzionali, inibitori endogeni e agenti farmacologici. Le modifiche post-traduzionali, come la fosforilazione, la metilazione e l'ossidazione, possono regolare l'attività di PP2A-Cα alterandone l'efficienza catalitica, la specificità del substrato e la localizzazione subcellulare. Inoltre, gli inibitori endogeni, come la proteina inibitore cellulare di PP2A (CIP2A), si legano direttamente a PP2A-Cα e impediscono la sua associazione con le subunità regolatrici e i substrati, inibendo così la sua attività di fosfatasi. Inoltre, sono stati identificati agenti farmacologici, tra cui inibitori di piccole molecole e composti naturali, come potenti inibitori dell'attività di PP2A-Cα. Questi inibitori funzionano interrompendo l'attività catalitica di PP2A-Cα o interferendo con le sue interazioni con le subunità regolatrici, portando alla disregolazione delle vie di segnalazione cellulare e alla perturbazione dell'omeostasi cellulare. Nel complesso, l'inibizione di PP2A-Cα rappresenta un meccanismo cruciale per la regolazione delle vie di segnalazione cellulare e dei processi fisiologici, evidenziando la sua importanza come bersaglio di intervento in varie malattie e condizioni patologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico, una tossina marina, è un inibitore potente e selettivo di PP2A. Legandosi alla subunità catalitica di PP2A, l'acido okadaico interrompe la sua attività di fosfatasi, provocando l'accumulo di substrati fosforilati. Questa inibizione fornisce un valido strumento per studiare i processi cellulari e le vie di segnalazione dipendenti da PP2A. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina è una tossina naturale che agisce come inibitore di PP2A. Attraverso la formazione di un complesso con la subunità catalitica di PP2A, la cantaridina interrompe la sua attività di fosfatasi, portando all'iperfosforilazione dei substrati. L'inibizione da parte della cantaridina offre spunti di riflessione sui ruoli regolatori della PP2A nei processi cellulari e fornisce una base per ulteriori indagini sui suoi meccanismi molecolari. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100 è una piccola molecola sintetica che inibisce selettivamente PP2A. Legandosi alla subunità catalitica di PP2A, LB-100 interrompe la sua attività di fosfatasi, provocando l'accumulo di proteine fosforilate. L'inibizione mirata di PP2A da parte di LB-100 offre un mezzo preciso per studiare i processi e i percorsi cellulari dipendenti da PP2A, contribuendo alla comprensione del suo ruolo nella regolazione cellulare. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
La perfenazina, un farmaco antipsicotico, influenza indirettamente l'attività di PP2A. Aumentando l'espressione della subunità B55α di PP2A, la perfenazina promuove l'assemblaggio degli oloenzimi attivi di PP2A. Questa modulazione indiretta offre spunti di riflessione sui meccanismi di regolazione della funzione di PP2A e sul suo impatto sui processi cellulari e sugli eventi di segnalazione. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
OA-NO2, un nitroderivato dell'acido okadaico, è un inibitore selettivo di PP2A. Come l'acido okadaico, l'OA-NO2 si lega alla subunità catalitica della PP2A, interrompendo la sua attività di fosfatasi. L'inibizione selettiva da parte di OA-NO2 fornisce uno strumento per studiare i ruoli specifici di PP2A nei processi cellulari e nelle vie di segnalazione, contribuendo a una comprensione più approfondita delle sue funzioni regolatorie. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Il GW5074 è un inibitore selettivo della chinasi mitogeno-attivata MEKK1 e influenza indirettamente la PP2A. Inibendo MEKK1, GW5074 modula l'attivazione delle vie di segnalazione a valle, influenzando potenzialmente i processi cellulari regolati da PP2A. Questa regolazione indiretta fornisce uno strumento per esplorare il crosstalk tra le cascate di segnalazione e le risposte cellulari mediate da PP2A. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 fosfato è la forma fosforilata di FTY720 (Fingolimod) e modula indirettamente l'attività di PP2A. Regolando l'espressione degli inibitori endogeni di PP2A, il fosfato di FTY720 promuove l'attivazione di PP2A. Questa regolazione indiretta offre spunti di riflessione sugli intricati meccanismi che controllano l'attività di PP2A e il suo impatto sui processi cellulari e sulle cascate di segnalazione. | ||||||