POLR2B Attivatori

Gli attivatori POLR2B più comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, (+/-)-JQ1, l'I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl) e BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

In questo contesto, il termine attivatori viene utilizzato per descrivere i composti che possono potenzialmente influenzare l'attività di POLR2B, principalmente attraverso meccanismi indiretti. Non tutte queste sostanze chimiche attivano direttamente POLR2B, ma piuttosto influenzano le dinamiche trascrizionali o i processi cellulari che sono cruciali per il ruolo di POLR2B nella trascrizione. DRB e α-Amanitina, noti per i loro effetti inibitori sulla RNA polimerasi II, possono paradossalmente aumentare l'attività di POLR2B in determinate condizioni, innescando meccanismi cellulari di compensazione.

Gli inibitori delle istone deacetilasi, come la tricostatina A (TSA) e il SAHA (Vorinostat), sono utilizzati per aumentare l'accessibilità alla cromatina, che potrebbe potenzialmente potenziare la funzione di POLR2B facilitando i processi trascrizionali. Gli inibitori della bromodominio (JQ1 e I-BET151) e gli inibitori della DNA metiltransferasi (come RG108) modificano lo stato della cromatina, con un potenziale impatto sulla funzione di POLR2B alterando la regolazione della trascrizione. BAY 11-7082, come inibitore della via NF-κB, rappresenta un composto che può influenzare indirettamente POLR2B attraverso cambiamenti nelle vie di segnalazione cellulare. Altri composti come Flavopiridol (un inibitore di CDK9), SGC0946 (un inibitore di DOT1L) e UNC1999 (un inibitore di EZH2) possono influenzare la struttura della cromatina e la regolazione trascrizionale, potenzialmente influenzando l'attività di POLR2B.