Pol I/II/III RPB8 Inibitori
I comuni inibitori di Pol I/II/III RPB8 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'α-Amanitina CAS 23109-05-9, l'Actinomicina D CAS 50-76-0, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Cordycepina CAS 73-03-0 e il DRB CAS 53-85-0.
La classe chimica nota come inibitori di Pol I/II/III RPB8 comprende una serie di composti che possono inibire indirettamente la funzione della subunità RPB8 delle RNA polimerasi I, II e III attraverso vari meccanismi. Questi inibitori non sono direttamente associati alla proteina RPB8, ma possono interferire con processi trascrizionali più ampi o con fasi specifiche della sintesi dell'RNA in cui RPB8 svolge un ruolo.
Il primo gruppo comprende composti che si legano direttamente alle RNA polimerasi, come l'α-Amanitina, che ha come bersaglio la RNA polimerasi II e per estensione colpisce la subunità RPB8. Analogamente, l'actinomicina D e il DRB interferiscono con il processo di trascrizione impedendo il legame dell'RNA polimerasi al DNA o bloccando la transizione dall'iniziazione all'allungamento della trascrizione, rispettivamente. Altri composti, come il triptolide, hanno come bersaglio altre subunità della RNA polimerasi II, causando un effetto indiretto su RPB8. Il secondo gruppo comprende composti come la cordycepina e la citosina arabinoside, che sono analoghi dei nucleosidi che si incorporano nell'RNA o nel DNA, determinando l'inibizione dell'allungamento della catena di RNA o la riduzione dei modelli di DNA disponibili per la trascrizione. Composti come la tunicamicina hanno un impatto sulle modifiche post-traslazionali delle proteine, che possono influenzare il corretto assemblaggio e la funzione dei complessi della RNA polimerasi. Il flavopiridolo e l'ICRF-193 hanno come bersaglio altri enzimi cellulari, come le CDK e la topoisomerasi II, che sono necessari per una corretta regolazione trascrizionale e influiscono indirettamente sulla funzione di RPB8. CX-5461, sebbene specifico per la RNA polimerasi I, ha anche un effetto indiretto su RPB8 inibendo il complesso di iniziazione della trascrizione di Pol I.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Si lega preferenzialmente alla RNA polimerasi II e ne inibisce il processo di allungamento della trascrizione, influenzando indirettamente la funzione di RPB8. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interagisce con il DNA e impedisce al complesso della RNA polimerasi di legare e trascrivere il DNA, inibendo così indirettamente RPB8. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Si lega selettivamente alla RNA polimerasi batterica, ma nelle cellule eucariotiche può interferire con la RNA polimerasi mitocondriale, che condivide l'omologia con la Pol I/II/III. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Analogo dell'adenosina che termina l'allungamento della catena di RNA inibendo l'RNA polimerasi dopo l'incorporazione nel filamento di RNA. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inibisce la RNA polimerasi II bloccando la transizione dall'iniziazione all'allungamento, influenzando indirettamente RPB8. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triepossido diterpenico che ha come bersaglio la subunità più grande della RNA polimerasi II, agendo indirettamente sulla subunità RPB8 attraverso l'interruzione del complesso polimerasico. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
Analogo nucleosidico che inibisce la DNA polimerasi e può ridurre la sintesi di RNA come conseguenza della riduzione dei modelli di DNA. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Inibisce CRM1/exportina 1, un recettore di esportazione nucleare, determinando un'alterazione del trasporto di mRNA e influenzando indirettamente i processi di trascrizione che coinvolgono RPB8. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Blocca la glicosilazione N-linked, che può compromettere il corretto ripiegamento e la funzione delle RNA polimerasi e influenzare indirettamente RPB8. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Potente inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK) che sono necessarie per la fosforilazione dell'RNA polimerasi II e quindi influisce indirettamente sulla funzione di RPB8. | ||||||