POFUT1 Attivatori

Gli attivatori POFUT1 più comuni includono, ma non solo, DAPT CAS 208255-80-5, Dibenzazepina (Desidrossi LY 411575) CAS 209984-56-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1, MK-0752 CAS 471905-41-6 e Curcumina CAS 458-37-7.

Gli attivatori POFUT1 si riferiscono a una classe di composti chimici che stimolano l'attività enzimatica di POFUT1, una proteina codificata dal gene POFUT1 nell'uomo. Questa proteina è un membro della famiglia delle glicosiltransferasi 2 e si trova prevalentemente nel reticolo endoplasmatico. Il nome completo della proteina è Protein O-fucosyltransferase 1 e il suo ruolo principale è l'aggiunta della molecola di fucosio a specifici residui di serina o treonina nelle ripetizioni del fattore di crescita epidermico e della trombospondina di tipo 1 di numerose proteine. Il processo di fucosilazione catalizzato da POFUT1 è fondamentale nella segnalazione di Notch, un sistema di comunicazione cellulare fondamentale che controlla vari aspetti del differenziamento, della proliferazione e dell'apoptosi delle cellule, svolgendo un ruolo chiave nello sviluppo e nella funzione di numerose specie animali.

Gli attivatori di POFUT1 agiscono potenziando il processo di fucosilazione. Il meccanismo d'azione preciso può variare tra i diversi attivatori, ma il principio generale prevede l'aumento dell'efficienza catalitica di POFUT1. Ciò può essere ottenuto in vari modi, ad esempio stabilizzando la proteina POFUT1, migliorando l'affinità di legame con i suoi substrati o aumentando la disponibilità di fucosio. L'attivazione di POFUT1 può avere effetti significativi sulla via di segnalazione Notch e, quindi, sui numerosi processi biologici che essa controlla. Sebbene la maggior parte degli attivatori di POFUT1 siano piccoli composti organici, è stato dimostrato che anche altre molecole, tra cui peptidi e prodotti naturali, attivano POFUT1. La diversità strutturale degli attivatori di POFUT1 testimonia i numerosi modi in cui l'attività di questo importante enzima può essere modulata.