Gli inibitori della polinucleotide chinasi (PNK) rappresentano una classe specializzata di composti chimici che hanno come bersaglio l'attività enzimatica della polinucleotide chinasi/fosfatasi (PNKP). La PNKP è un enzima critico coinvolto nella riparazione del DNA, in particolare nell'elaborazione delle rotture a singolo e doppio filamento. L'enzima possiede due attività catalitiche distinte: un'attività chinasi che fosforila le estremità 5'-idrossiliche del DNA e un'attività fosfatasi che rimuove i gruppi 3'-fosfato. Queste modifiche sono essenziali per la successiva azione delle DNA ligasi e delle polimerasi nel processo di riparazione. Inibendo l'attività chinasica o fosfatasica di PNKP, gli inibitori di PNK possono modulare efficacemente i meccanismi di riparazione del DNA, portando a un accumulo di rotture del filamento di DNA. La specificità e l'efficienza di questi inibitori sono cruciali negli studi incentrati sulla comprensione delle vie di riparazione del DNA e delle risposte cellulari al danno al DNA.
Chimicamente, gli inibitori delle PNK sono progettati per interagire con i siti attivi dell'enzima PNKP, mimando il substrato o legandosi ai siti allosterici dell'enzima, alterandone così la conformazione. Gli studi strutturali hanno dimostrato che questi inibitori contengono spesso gruppi funzionali in grado di formare legami idrogeno o interazioni ioniche con i residui catalitici di PNKP. Lo sviluppo e il perfezionamento di questi inibitori comportano ampi studi di relazione struttura-attività (SAR) per ottimizzare l'affinità di legame e la selettività per la PNKP. Tali inibitori sono strumenti preziosi per lo studio dei meccanismi di riparazione del DNA, in quanto forniscono approfondimenti sui processi dinamici di riconoscimento, segnalazione e riparazione dei danni al DNA. Inoltre, sono fondamentali per esplorare le implicazioni biologiche più ampie dell'attività di PNKP, come il suo ruolo nella stabilità genomica, nell'invecchiamento cellulare e nella risposta ai fattori di stress ambientale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Spermidine trihydrochloride | 334-50-9 | sc-360822 sc-360822A sc-360822B sc-360822C sc-360822D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $45.00 $138.00 $465.00 $1200.00 $2823.00 | ||
La spermidina triidrato agisce come una potente poliammina, caratterizzata dalla capacità di impegnarsi in interazioni molecolari uniche che influenzano la dinamica cellulare. Le sue caratteristiche strutturali distinte facilitano il legame con gli acidi nucleici, promuovendo la stabilizzazione delle strutture di RNA e migliorando la funzione ribosomiale. Il composto presenta una notevole reattività con le specie reattive dell'ossigeno, influenzando le vie dello stress ossidativo. Inoltre, le sue proprietà di solubilità consentono un'efficace diffusione attraverso le membrane cellulari, influenzando le cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
ATM Kinase Inibitore | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Inibisce la chinasi ATM, coinvolta nella risposta al danno al DNA, influenzando potenzialmente le vie legate alla PNK. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
Ha come bersaglio la chinasi ATR, un attore chiave nella riparazione del danno al DNA, con possibile impatto sulla funzione di PNK. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Inibisce la DNA-PK, una chinasi coinvolta nella giunzione delle estremità non omologhe, una via in cui la PNK è attiva. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Ha come bersaglio gli enzimi PARP, coinvolti nella riparazione delle rotture del DNA a singolo filamento, influenzando potenzialmente l'attività di PNK. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
Inibisce la CHK1, una chinasi nelle vie di risposta al danno al DNA, influenzando potenzialmente i processi legati alla PNK. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inibitore | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Ha come bersaglio la chinasi CHK2, coinvolta nel controllo del checkpoint del danno al DNA, con possibile impatto sulla funzione della PNK. | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
Inibisce la chinasi WEE1, coinvolta nel controllo del ciclo cellulare durante la risposta al danno al DNA. | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
Ha come bersaglio RAD51, coinvolto nella ricombinazione omologa, una via in cui PNK potrebbe svolgere un ruolo. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $571.00 | ||
Inibisce la topoisomerasi I, coinvolta nella replicazione e nella riparazione del DNA. |