PLEKHG2 Inibitori
I comuni inibitori di PLEKHG2 includono, ma non solo, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, SecinH3 CAS 853625-60-2, CASIN CAS 425399-05-9 e ITX 3 CAS 347323-96-0.
Gli inibitori chimici di PLEKHG2 funzionano prendendo di mira varie proteine che interagiscono con PLEKHG2 o la regolano, influenzando il suo ruolo nelle vie di segnalazione cellulare. Y-27632 è uno di questi inibitori, che inibisce specificamente ROCK, una chinasi che è un effettore a valle delle GTPasi Rho. Inibendo ROCK, Y-27632 riduce le cascate di segnalazione che PLEKHG2 può mediare. Analogamente, NSC23766 ha come bersaglio Rac1, una piccola GTPasi che interagisce direttamente con PLEKHG2 per modulare la sua attività di fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF). L'inibizione di Rac1 da parte di NSC23766 può diminuire l'attivazione funzionale di PLEKHG2. ML141 e CASIN sono inibitori selettivi di Cdc42, un'altra GTPasi che influenza PLEKHG2. Inibendo Cdc42, questi composti possono diminuire il ruolo di PLEKHG2 nell'organizzazione del citoscheletro di actina.
Altri inibitori, come SecinH3 e ITX3, influenzano indirettamente l'attività di PLEKHG2 prendendo di mira proteine con funzioni correlate. SecinH3 inibisce le citoesine, influenzando le vie mediate da ARF che possono intersecarsi con quelle di PLEKHG2. ITX3, un inibitore selettivo di Trio, può limitare il ruolo di PLEKHG2 riducendo l'attività delle vie regolate da Trio. ZCL278, un altro inibitore di Cdc42 GEF, può ridurre l'attività di PLEKHG2 GEF bloccando l'interazione tra Cdc42 e i suoi GEF, tra cui PLEKHG2. L'EHT 1864 inibisce direttamente il legame e l'attivazione di Rac1, con conseguente diminuzione dell'attività di PLEKHG2. Analogamente, la tossina B, una glucosiltransferasi, inattiva le Rho GTPasi come Rho, Rac e Cdc42, che sono regolatori a monte di PLEKHG2, con conseguente effetto inibitorio sulla funzione di PLEKHG2. CID2950007 e IPA-3 inibiscono entrambi PAK1, un effettore a valle di Rac1, che può ridurre le vie di segnalazione che coinvolgono PLEKHG2. Infine, SMIFH2 inibisce le proteine con dominio di omologia 2 della formina, che sono regolate dalle Rho GTPasi, interrompendo così la dinamica dell'actina e inibendo indirettamente l'attività di PLEKHG2.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK (protein chinasi associata a Rho). PLEKHG2, come fattore di scambio di nucleotidi di guanina Rho (GEF), è attivato dalle GTPasi Rho. L'inibizione di ROCK può ridurre la segnalazione a valle mediata da PLEKHG2. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore selettivo di Cdc42, un'altra GTPasi che interagisce con PLEKHG2. L'inibizione di Cdc42 può portare a una diminuzione dell'attività GEF di PLEKHG2, inibendo così la funzione di PLEKHG2 nell'organizzazione del citoscheletro di actina. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 ha come bersaglio le citoesine, che sono GEF per i fattori di ADP-ribosilazione (ARF), influenzando indirettamente la funzione di PLEKHG2, modulando i percorsi mediati da ARF che potrebbero essere coinvolti negli stessi processi cellulari di PLEKHG2. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inibisce l'attività di Cdc42 e, dato che Cdc42 può regolare PLEKHG2, l'inibizione di Cdc42 da parte di CASIN può determinare una riduzione della segnalazione mediata da PLEKHG2, responsabile di processi cellulari come la migrazione e l'invasione. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 è un inibitore selettivo di Trio, una proteina GEF che ha funzioni sovrapposte a PLEKHG2. L'inibizione di Trio può ridurre indirettamente il ruolo di PLEKHG2 nei percorsi regolati da Trio, inibendo così funzionalmente PLEKHG2. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un inibitore di Cdc42 GEF e può inibire l'interazione di Cdc42 con i suoi GEF, compreso PLEKHG2. Questa inibizione può ridurre l'attività GEF di PLEKHG2, diminuendo il suo ruolo funzionale nella cellula. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 è un inibitore di Rac1, che inibisce direttamente il legame e l'attivazione di Rac1. Poiché Rac1 è un noto regolatore di PLEKHG2, l'inibizione di Rac1 può portare a una minore attivazione di PLEKHG2, inibendo la sua funzione. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 è un inibitore delle proteine del dominio formin homology 2 (FH2), che sono regolate dalle GTPasi Rho. L'inibizione di queste proteine può inibire indirettamente PLEKHG2, interrompendo la dinamica dell'actina che PLEKHG2 è coinvolto nella regolazione. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3 è un inibitore selettivo non ATP competitivo di PAK1, un effettore della GTPasi Rac1. Inibendo PAK1, IPA-3 può diminuire l'attività di PLEKHG2, riducendo l'influenza di Rac1 sui cambiamenti del citoscheletro di actina e sulla segnalazione cellulare. | ||||||