PLEKHA6 Inibitori
I comuni inibitori di PLEKHA6 includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, inibitore di Akt VIII, isozima-selettivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, GSK 690693 CAS 937174-76-0 e Perifosina CAS 157716-52-4.
Gli inibitori chimici di Pleckstrin homology domain-containing family A member 6 (PLEKHA6) agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione di segnalazione. LY 294002 e Wortmannin sono due inibitori di questo tipo che hanno come bersaglio la via della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che è a monte della via di segnalazione Akt in cui opera PLEKHA6. Inibendo la PI3K, entrambe le sostanze chimiche impediscono la produzione di fosfatidilinositolo (3,4,5)-trisfosfato (PtdIns(3,4,5)P3), un secondo messaggero lipidico essenziale perché PLEKHA6 si associ alla membrana cellulare ed eserciti la sua funzione. Questa azione inibitoria compromette la localizzazione e la funzione di PLEKHA6. Analogamente, ZSTK474 sopprime l'attività di PI3K, con conseguente riduzione della fosforilazione di Akt, che a sua volta diminuisce l'attività di PLEKHA6. Anche la miltefosina interrompe la via PI3K/Akt, impedendo così l'interazione di PLEKHA6 con i bersagli fosfolipidici, necessari per la sua via di segnalazione.
Gli inibitori di Akt, come Akt Inhibitor VIII, GSK 690693, Perifosina, Triciribina, MK-2206, SH-5 e ARQ 092, hanno come bersaglio diretto Akt, una chinasi cruciale con cui interagisce PLEKHA6. Questi inibitori impediscono la fosforilazione e la successiva attivazione di Akt, necessaria per gli eventi di segnalazione mediati da PLEKHA6. Senza Akt attivo, PLEKHA6 non può propagare i suoi segnali a valle, silenziando di fatto il suo ruolo all'interno della cellula. SU 9516, pur non inibendo direttamente PLEKHA6, diminuisce l'attività dell'inositolo polifosfato multichinasi (IPMK), fondamentale per la via PI3K/Akt. Questa riduzione dell'attività di IPMK porta a un'inibizione indiretta di PLEKHA6, limitando la segnalazione mediata da fosfoinositidi su cui PLEKHA6 fa affidamento per la sua funzione. Nel complesso, questi inibitori chimici interrompono l'attività funzionale di PLEKHA6 prendendo di mira diversi componenti della sua via di segnalazione, dalla PI3K a monte alla chinasi Akt a valle.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 inibisce PI3K, che è a monte della segnalazione di Akt; poiché il membro 6 della famiglia A contenente il dominio di omologia di Pleckstrin (PLEKHA6) interagisce con i membri della via PI3K-Akt, l'inibizione di PI3K impedisce a PLEKHA6 di associarsi con PtdIns(3,4,5)P3 e inibisce la sua segnalazione a valle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore PI3K. Inibendo PI3K, impedisce la produzione di PtdIns(3,4,5)P3, inibendo così la localizzazione e la funzione di PLEKHA6 che richiede il legame con i fosfoinositidi. | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
L'Akt Inhibitor VIII inibisce direttamente Akt, che è un effettore a valle di PLEKHA6 nella via PI3K-Akt. L'inibizione di Akt porta all'inibizione funzionale degli eventi di segnalazione mediati da PLEKHA6. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK 690693 è un inibitore di Akt. Inibendo l'attività della chinasi Akt, interrompe la fosforilazione sui bersagli a valle di PLEKHA6, inibendo funzionalmente i percorsi di segnalazione in cui PLEKHA6 è coinvolto. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina inibisce Akt e la segnalazione a valle. Inibendo l'attivazione di Akt, la perifosina inibisce funzionalmente il ruolo di PLEKHA6 nelle vie di segnalazione mediate da Akt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inibisce selettivamente la fosforilazione e l'attivazione di Akt, necessaria per la funzione di segnalazione di PLEKHA6. L'inibizione di Akt porta quindi all'inibizione della funzione di PLEKHA6. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 è un inibitore allosterico di Akt. Impedisce la segnalazione di Akt, che è fondamentale per la funzione di PLEKHA6, inibendo così le azioni biologiche di PLEKHA6 nella cellula. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU 9516 diminuisce l'attività di IPMK, fondamentale per la segnalazione di PI3K/Akt. Ciò inibisce indirettamente PLEKHA6 riducendo la segnalazione mediata dai fosfoinositidi su cui PLEKHA6 si basa. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosina inibisce la via PI3K/Akt. In questo modo, impedisce a PLEKHA6 di interagire con i suoi bersagli fosfolipidici e inibisce le vie di segnalazione associate. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inibisce la PI3K, portando a una riduzione della fosforilazione e dell'attività di Akt. Questo processo inibisce funzionalmente l'attività di PLEKHA6 interrompendo la sua via di segnalazione associata. | ||||||