PKC λ/Δ Inibitori
I comuni inibitori della PKC λ/Δ includono, a titolo esemplificativo, Gö 6976 CAS 136194-77-9, CID 755673 CAS 521937-07-5, Balanol CAS 63590-19-2, Calphostin C CAS 121263-19-2 e Sotrastaurin CAS 425637-18-9.
Gli inibitori della PKC λ/Δ sono un gruppo eterogeneo di composti che hanno come bersaglio principale le isoforme atipiche della PKC λ e ι. Questi inibitori sono fondamentali per comprendere le funzioni biologiche della PKC λ/Δ e hanno possibili applicazioni, soprattutto nel cancro dove queste isoforme sono spesso disregolate. Gli inibitori sopra elencati variano per specificità e potenza. Composti come l'Aurotiomalato e il CID755673 sono più selettivi nei confronti della PKC λ/Δ, con l'Aurotiomalato che punta al dominio PB1, cruciale per l'interazione della PKC λ/Δ nelle vie di segnalazione cellulare. Il CID755673, invece, ha dimostrato di ridurre la proliferazione e di indurre l'apoptosi in alcune linee cellulari tumorali.
Anche altri inibitori come il Gö6976, l'ICA-1 e il CRT0066101 mostrano effetti inibitori sulla PKC λ/Δ, sebbene con diversi gradi di selettività e potenza. L'ICA-1, ad esempio, è noto per la sua capacità di compromettere la crescita delle cellule tumorali che sovraesprimono la PKC Δ. Il CRT0066101 si è dimostrato efficace nel ridurre la crescita tumorale in vari modelli di cancro, sottolineando l'importanza della PKC λ/ι nei percorsi oncogenici. Al contrario, composti come Balanol, Calphostin C e Staurosporine sono noti per avere profili di inibizione delle chinasi più ampi. Sebbene siano in grado di inibire la PKC λ/Δ, i loro effetti non sono esclusivi di queste isoforme e mostrano attività contro altri membri della famiglia delle protein chinasi C e non solo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Sebbene sia tradizionalmente noto come inibitore della PKCα e della PKCβ, Gö6976 mostra anche attività inibitoria nei confronti della PKC λ/ι a concentrazioni più elevate. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
Il balanolo è un potente inibitore della PKC e, pur essendo più selettivo per le PKC convenzionali e nuove, può inibire anche le PKC atipiche a concentrazioni più elevate. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calfostina C è un inibitore della PKC ad ampio spettro che, a concentrazioni più elevate, può inibire l'attività della PKC λ/ι. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina, principalmente un inibitore della PKC per le isoforme convenzionali, può anche inibire la PKC λ/ι a concentrazioni più elevate. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurina, originariamente sviluppata come inibitore della PKCβ, ha dimostrato di avere effetti inibitori sulla PKC λ/ι in determinati contesti. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chelerythrina è un inibitore della PKC ad ampio spettro che, a determinate concentrazioni, può influenzare anche l'attività della PKC λ/ι. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un noto inibitore di chinasi ad ampio spettro, in grado di inibire la PKC λ/ι e molte altre chinasi. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Sebbene sia principalmente un inibitore della PKCβ, la ruboxistaurina può anche inibire la PKC λ/ι a concentrazioni più elevate. | ||||||