PI 3-kinase p85110 Inibitori

I comuni inibitori della PI 3-chinasi p85110 includono, ma non sono limitati a, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, CAL-101 CAS 870281-82-6, BKM120 CAS 944396-07-0 e IPI 145.

Le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) sono una famiglia conservata di chinasi lipidiche che svolgono ruoli cruciali nella segnalazione cellulare. Le PI3K fosforilano il gruppo idrossile a 3 posizioni dell'anello di inositolo dei lipidi fosfatidilinositolo, generando secondi messaggeri che partecipano a una miriade di processi cellulari. La subunità p110, in particolare, è una subunità catalitica all'interno del complesso PI3K e ne esistono diverse isoforme, ognuna delle quali contribuisce a funzioni cellulari e vie di segnalazione distinte. La subunità p85 è la controparte regolatoria che, accoppiata alla p110, forma un enzima PI3K funzionale. Data l'importanza della segnalazione PI3K in vari processi cellulari, qualsiasi disregolazione della sua attività può portare a diverse anomalie cellulari.

Gli inibitori della PI 3-chinasi p85/p110 sono molecole che mirano specificamente a inibire le subunità regolatorie p85 e/o catalitiche p110 della PI3K. Questi inibitori possono legarsi alla tasca di legame dell'ATP o a siti allosterici su queste subunità, ostacolando così l'attività della chinasi. Bloccando l'attività delle subunità p85/p110, questi inibitori ostacolano efficacemente gli eventi di segnalazione a valle mediati dalla via PI3K. Dal punto di vista della struttura, questi inibitori possono variare ampiamente, spaziando da piccole molecole a entità più grandi basate su proteine. La loro specificità per determinate isoforme di PI3K o il loro targeting più ampio possono essere personalizzati in base alla loro struttura chimica e ai gruppi funzionali. Dato il ruolo centrale della segnalazione PI3K nella crescita, nella sopravvivenza e nel metabolismo cellulare, la comprensione e la manipolazione dell'attività di questi inibitori è fondamentale per una miriade di studi biochimici e cellulari.