PI 3-kinase Inibitori
I comuni inibitori della PI 3-chinasi includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Wortmannina CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il Resveratrolo CAS 501-36-0 e la Curcumina CAS 458-37-7.
Le fosfoinositide 3-chinasi (PI 3-chinasi o PI3K) sono una famiglia di enzimi coinvolti in funzioni cellulari quali crescita, proliferazione, differenziazione, motilità, sopravvivenza e traffico intracellulare. La PI 3-chinasi è parte integrante della segnalazione cellulare e viene attivata da vari tipi di stimoli cellulari o insulti tossici. Questo enzima catalizza la fosforilazione del gruppo idrossilico 3' dell'anello inositolico del fosfatidilinositolo. La via della PI 3-chinasi, se attivata in modo aberrante, è stata implicata in numerose disfunzioni e malattie cellulari. Pertanto, la regolazione dell'attività della PI 3-chinasi è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare. L'inibizione dell'espressione della PI 3-chinasi può avvenire attraverso diversi meccanismi, come l'interruzione del legame con l'ATP necessario per la sua attività chinasica, l'interferenza con la regolazione trascrizionale del gene della PI 3-chinasi, la destabilizzazione del suo mRNA o la promozione di vie di degradazione della proteina.
Una varietà di composti chimici è stata studiata per il loro potenziale di inibizione della PI 3-chinasi. LY294002 e Wortmannin, ad esempio, sono noti per legarsi al sito di legame dell'adenosina trifosfato (ATP) della PI 3-kinasi, riducendone efficacemente l'attività. Altri composti, come la quercetina e il resveratrolo, possono esercitare i loro effetti inibitori modulando l'attività dei fattori di trascrizione che regolano i livelli di espressione della PI 3-kinasi. L'epigallocatechina gallato (EGCG), un polifenolo presente nel tè verde, mostra il suo potenziale inibitorio diminuendo la traduzione e la stabilità dell'mRNA della PI 3-kinasi. Allo stesso modo, la 3-metiladenina (3-MA) interferisce con i processi autofagici, portando all'accumulo di mRNA degradato della PI 3-kinasi. Questi composti, insieme ad altri come il kaempferolo e gli inibitori della via MEK/ERK (U0126 e PD98059), evidenziano le diverse vie biochimiche attraverso le quali è possibile ridurre l'espressione della PI 3-kinasi, mostrando le intricate reti di regolazione che governano i livelli dell'enzima cellulare. Sebbene le vie dirette e indirette dell'inibizione della PI 3-chinasi da parte di queste sostanze chimiche siano complesse e sfaccettate, esse sottolineano l'intricato equilibrio necessario per la segnalazione cellulare e il potenziale per una precisa modulazione dell'espressione dell'enzima.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Il 3-MA potrebbe inibire l'espressione della PI 3-kinasi bloccando il flusso autofagico, impedendo così la degradazione lisosomiale dell'mRNA della PI 3-kinasi durante l'autofagia. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 è un potente inibitore della PI 3-chinasi, caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima, impedendo la fosforilazione del substrato. Questo composto presenta una modulazione allosterica unica, che altera la conformazione dell'enzima e influisce sulle vie di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione suggerisce una rapida insorgenza dell'inibizione, che può portare a significative alterazioni del metabolismo cellulare e della regolazione della crescita. L'architettura molecolare distinta di SF1126 aumenta la sua specificità per le isoforme di PI 3-kinasi, rendendolo un oggetto di studio degno di nota nella ricerca biochimica. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Il kaempferolo potrebbe diminuire l'espressione della PI 3-chinasi attenuando la stabilità dell'mRNA dell'enzima, con conseguente riduzione del tasso di traduzione e sintesi proteica. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
CH5132799 agisce come inibitore selettivo della PI 3-chinasi, dimostrando un'affinità di legame unica che stabilizza l'enzima in una conformazione inattiva. Questo composto presenta dinamiche di interazione distintive, influenzando l'attività catalitica dell'enzima e le cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione competitiva, che consente una precisa modulazione delle vie cellulari. Le caratteristiche strutturali di CH5132799 contribuiscono alla sua selettività isoforma, rendendolo un candidato interessante per ulteriori esplorazioni in studi biochimici. | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
CAY10505 è un potente inibitore della PI 3-chinasi, caratterizzato dalla capacità di interrompere specifiche interazioni proteina-proteina essenziali per l'attivazione dell'enzima. Questo composto presenta un meccanismo d'azione unico, che altera il paesaggio conformazionale della chinasi, portando a una riduzione dei tassi di fosforilazione del substrato. La sua architettura molecolare distinta facilita il targeting selettivo di particolari isoforme, fornendo approfondimenti sulle reti di regolazione del metabolismo e della crescita cellulare. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 può ridurre l'espressione della PI 3-chinasi inibendo la MEK, coinvolta nella via MAPK/ERK che può controllare la trascrizione del gene della PI 3-chinasi. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina agisce come modulatore dell'attività della PI 3-chinasi, influenzando le principali vie di segnalazione grazie alla sua capacità di legarsi al sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza conformazioni specifiche, influenzando così la cinetica del legame del substrato e della fosforilazione. La sua struttura unica di flavonoide consente interazioni selettive con varie isoforme, alterando potenzialmente le cascate di segnalazione a valle e influenzando le risposte cellulari ai fattori di crescita e allo stress. | ||||||
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
Il 3',4',7-Triidrossiisoflavone svolge un ruolo distintivo nella modulazione dell'attività della PI 3-chinasi, impegnandosi in specifiche interazioni idrogeno-leganti e idrofobiche con l'enzima. Questo composto influenza la dinamica conformazionale della chinasi, potenziando o inibendo la sua efficienza catalitica. L'impalcatura unica degli isoflavoni consente un targeting selettivo delle isoforme, che può portare alla modulazione differenziale delle vie di segnalazione, influenzando in ultima analisi il metabolismo cellulare e i meccanismi di sopravvivenza. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
Il composto 15e agisce come un potente modulatore della PI 3-chinasi grazie alla sua capacità di formare interazioni elettrostatiche uniche con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo composto altera il paesaggio conformazionale dell'enzima, influenzando l'affinità con il substrato e la cinetica di reazione. Le sue caratteristiche strutturali facilitano il legame selettivo, consentendo una regolazione sfumata delle cascate di segnalazione a valle, che possono influenzare i processi di crescita e differenziazione cellulare. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 potrebbe diminuire l'espressione della PI 3-kinasi inibendo MEK1/2, con conseguente riduzione della fosforilazione e dell'attivazione dei fattori di trascrizione della PI 3-kinasi. | ||||||