phospholamban Attivatori
Gli attivatori comuni del fosfolambano includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, il milrinone CAS 78415-72-2, il (RS)-Atenololo CAS 29122-68-7 e il (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Il fosfolambano (PLB) è una proteina regolatrice cruciale che si trova principalmente nelle cellule muscolari cardiache, dove svolge un ruolo fondamentale nel modulare l'assorbimento e il rilascio di calcio all'interno del reticolo sarcoplasmatico (SR). La sua funzione principale è quella di inibire l'attività dell'ATPasi del calcio del reticolo sarcoplasmatico (SERCA), responsabile del pompaggio degli ioni calcio dal citoplasma al SR, con conseguente rilassamento muscolare. Quando la PLB viene fosforilata, in genere dalla protein chinasi A (PKA) o dalla protein chinasi calcio-calmodulina-dipendente (CaMKII), il suo effetto inibitorio sulla SERCA si attenua, consentendo una maggiore ricaptazione del calcio nel SR. L'attivazione di PLB mediata dalla fosforilazione determina un aumento della contrattilità e del rilassamento delle fibre muscolari cardiache, contribuendo alla regolazione della funzione cardiaca e dell'emodinamica complessiva.
L'attivazione del fosfolambano avviene principalmente attraverso eventi di fosforilazione mediati da varie protein-chinasi, come la PKA e la CaMKII, in risposta a cascate di segnalazione intracellulare innescate da stimoli ormonali o neuronali. In seguito all'attivazione dei recettori β-adrenergici o all'aumento dei livelli di calcio intracellulare, queste chinasi si attivano, portando alla fosforilazione della PLB in corrispondenza di specifici residui di serina. La PLB fosforilata presenta una ridotta affinità per il SERCA, consentendo un maggiore trasporto di calcio nel SR e un conseguente aumento della contrattilità miocardica. Inoltre, altri meccanismi di regolazione, come le alterazioni dei livelli di espressione della PLB o l'interazione con proteine regolatrici, possono contribuire alla sua attivazione. Nel complesso, l'attivazione del fosfolambano serve come meccanismo critico per regolare la contrattilità e il rilassamento cardiaco, mantenendo così una corretta funzione cardiaca e garantendo un'efficiente circolazione sanguigna in tutto il corpo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un derivato diterpene che attiva l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. I livelli elevati di cAMP possono attivare la protein chinasi A (PKA), che a sua volta fosforila il fosfolambano. Il fosfolambano fosforilato allevia il suo effetto inibitorio sulla pompa del calcio del reticolo sarcoplasmatico (SERCA), promuovendo la ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico e migliorando la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista del recettore beta-adrenergico che stimola l'adenilato ciclasi, aumentando la produzione di cAMP. La successiva attivazione della PKA porta alla fosforilazione del fosfolambano, alleviando la sua inibizione sul SERCA. Questo processo aumenta la ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico, influenzando positivamente la contrazione del muscolo cardiaco. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone è un inibitore della fosfodiesterasi III che aumenta i livelli di cAMP impedendone la degradazione. L'aumento del cAMP attiva la PKA, portando alla fosforilazione del fosfolambano. Il fosfolambano fosforilato attenua il suo effetto inibitorio sul SERCA, favorendo la ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico e migliorando la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
L'atenololo è un antagonista selettivo del recettore beta-1 adrenergico che influisce indirettamente sull'attivazione della fosfolambana. Bloccando i recettori beta-1 adrenergici, inibisce gli effetti stimolanti delle catecolamine, riducendo i livelli di cAMP e l'attivazione della PKA. Ciò si traduce in una diminuzione della fosforilazione del fosfolambano, mantenendo la sua influenza inibitoria sul SERCA e modulando la gestione del calcio nel muscolo cardiaco. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K 8644 è un attivatore del canale del calcio di tipo L che aumenta l'afflusso di calcio nelle cellule cardiache. Livelli elevati di calcio intracellulare possono attivare la chinasi proteica II dipendente dalla calmodulina (CaMKII), che può fosforilare il fosfolambano. Il fosfolambano fosforilato attenua il suo effetto inibitorio sul SERCA, promuovendo una maggiore ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico e influenzando positivamente la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A è un inibitore della fosfatasi proteica, che impedisce la de-fosforilazione del fosfolambano. Inibendo le fosfatasi proteiche, in particolare la fosfatasi proteica 1 (PP1), la calicolina A mantiene lo stato fosforilato del fosfolambano. Questa fosforilazione sostenuta allevia il suo effetto inibitorio sul SERCA, facilitando una maggiore ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico e migliorando la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
CGP-37157 è un inibitore dello scambio Na+/Ca2+ mitocondriale che influenza indirettamente l'attivazione del fosfolambano. Inibendo l'efflusso di calcio mitocondriale, eleva i livelli di calcio intracellulare, attivando potenzialmente la protein chinasi II dipendente dalla calmodulina (CaMKII). La CaMKII attivata può fosforilare il fosfolambano, alleviando il suo effetto inibitorio sul SERCA e migliorando la ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico, influenzando positivamente la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore della fosfatasi proteica che impedisce la de-fosforilazione del fosfolambano. Inibendo le fosfatasi proteiche, in particolare la fosfatasi proteica 1 (PP1), l'acido okadaico mantiene lo stato fosforilato del fosfolambano. Questa fosforilazione sostenuta allevia il suo effetto inibitorio sul SERCA, facilitando una maggiore ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico e migliorando la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 è un inibitore specifico della chinasi proteica II dipendente dalla calmodulina (CaMKII). Inibendo la CaMKII, KN-93 impedisce la fosforilazione del fosfolambano. Questa inibizione prolungata mantiene il fosfolambano nel suo stato de-fosforilato, rafforzando il suo effetto inibitorio sul SERCA. Di conseguenza, si verifica una riduzione della ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico, influenzando la contrattilità del muscolo cardiaco. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL-327 è un inibitore specifico della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), un componente della via di segnalazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). La via ERK può fosforilare il fosfolambano, modulando il suo effetto inibitorio sul SERCA. Inibendo MEK, SL-327 interrompe questa fosforilazione, mantenendo potenzialmente il fosfolambano nel suo stato de-fosforilato. Questa inibizione sostenuta ha un impatto sulla gestione del calcio nel muscolo cardiaco, influenzando la contrattilità. | ||||||