Struttura molecolare di CGP 37157, Numero CAS: 75450-34-9
CGP 37157 (CAS 75450-34-9)
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Nomi alternativi:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
Applicazione:
CGP 37157 è un composto benzotazepinico che agisce come potente inibitore dello scambiatore mitocondriale Na+/Ca2+16
Numero CAS:
75450-34-9
Purezza:
98%
Peso molecolare:
324.20
Formula molecolare:
C15H11Cl2NOS
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CGP 37157 è un composto benzotiazepinico derivato dal clonazepam, descritto come un inibitore selettivo e potente del NCX mitocondriale (scambiatore Na+/Ca2+). Alcuni studi riportano che CGP 37157 inibisce direttamente i canali del Ca2+ voltaggio-gati e l'efflusso di Ca2+ mitocondriale. È stato dimostrato che CGP 37157 attiva i canali dei recettori della rianodina e inibisce la SERCA (Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico) nel muscolo striato. Inoltre, gli studi rivelano che l'inibizione del NCX mitocondriale (scambiatore Na+/Ca2+) da parte di CGP 37157 aumenta la secrezione di insulina e la sintesi di ATP nelle isole di ratto.
CGP 37157 (CAS 75450-34-9) Referenze
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- Inibizione dello scambio plasmalemmale Na(+)/Ca(2+) da parte dell'inibitore dello scambio mitocondriale Na(+)/Ca(2+) 7-cloro-5-(2-clorofenil)-1,5-diidro-4,1-benzotiazepin-2(3H)-one (CGP-37157) nelle cellule del granulo cerebellare. | Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
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- L'afflusso di Ca(2+) voltaggio-gato e la secrezione di insulina nelle beta-cellule umane e di topo sono compromessi dall'inibitore dello scambio Na(+)/Ca(2+) mitocondriale CGP-37157. | Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
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- Il bersaglio è la gestione del calcio mitocondriale e le specie reattive dell'ossigeno nell'insufficienza cardiaca. | Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
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- Inibizione dell'efflusso mitocondriale di calcio da parte del clonazepam in cardiomiociti singoli di ratto intatti ed effetti sulla produzione di NADH. | Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
- CGP37157 modula l'omeostasi del Ca2+ mitocondriale nei neuroni del ganglio dorsale di ratto in coltura. | Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826
Inibitore di:
β′-COP, BSPII, C8β, CBARA1 (MICU1), CCDC109A, CCDC109B, CCDC90A, connexin 33, hippocalcin, Na+/K+-ATPase β3, NCX, NCX2, Olfr370, Olfr936, PMCA2, RyR-1, SERCA, SERCA2, SLN, smoothelin, e Tom40B.Attivatore di:
ATPAF1, CaBP5, CALHM2, Gm5849, Junctional SR Marker, Junctophilin-1, KCNMB3, NCX1, NCX3, phospholamban, e Tom70.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
CGP 37157, 5 mg | sc-202097 | 5 mg | $113.00 | |||
CGP 37157, 25 mg | sc-202097A | 25 mg | $454.00 |