PHACTR1 Attivatori
I comuni attivatori di PHACTR1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9.
Gli attivatori di PHACTR1 sono un insieme di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale di PHACTR1, principalmente attraverso la modulazione dei livelli di AMP ciclico (cAMP) e la successiva attivazione della protein chinasi A (PKA). Forskolin, Rolipram, IBMX ed Epinefrina hanno tutti la funzione di aumentare il cAMP intracellulare direttamente o attraverso l'inibizione della sua degradazione, potenziando così la segnalazione della PKA. La PKA attivata è nota per fosforilare vari substrati e questa modifica post-traduzionale può portare all'attivazione di PHACTR1, che svolge un ruolo fondamentale nell'organizzazione del filamento di actina e nella modulazione della segnalazione cellulare. La fosforilazione di PHACTR1 da parte della PKA può influenzare la sua capacità di interagire con l'actina e altri partner di legame all'interno della cellula, aumentando le sue funzioni regolatorie. Analogamente, l'isoproterenolo, una catecolamina sintetica, e l'8-Br-cAMP, un analogo del cAMP, attivano la PKA, portando potenzialmente a una maggiore attività di PHACTR1. Vinpocetina, cilostamide, milrinone, anagrelide e zardaverina inibiscono varie fosfodiesterasi, portando a un aumento dei livelli di cAMP e all'attivazione della PKA. Questa cascata di eventi può culminare nella fosforilazione e nell'attivazione di PHACTR1, influenzando il suo ruolo nella segnalazione cellulare e nella dinamica dell'actina.
Il sildenafil, sebbene sia noto principalmente come inibitore della PDE5 che aumenta i livelli di cGMP, può anche influenzare le vie di segnalazione del cAMP. Questa influenza può portare indirettamente all'attivazione di PHACTR1 attraverso una maggiore attività della PKA. L'interazione tra cGMP e cAMP è intricata, ma il potenziamento dell'attività della PKA da parte del Sildenafil potrebbe potenzialmente portare alla fosforilazione di PHACTR1, promuovendo così la sua attività funzionale all'interno della cellula. Nel complesso, questi attivatori di PHACTR1 utilizzano il meccanismo comune della modulazione della via cAMP-PKA per esercitare i loro effetti, ma ciascuno lo fa attraverso un'azione farmacologica distinta. Questa specificità fornisce un approccio sfaccettato all'attivazione indiretta di PHACTR1, sottolineando l'importanza della fosforilazione mediata dalla PKA nella funzionalità di PHACTR1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, portando a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento del cAMP attiva la PKA (protein chinasi A), che può fosforilare e quindi regolare diverse proteine, tra cui PHACTR1, potenzialmente migliorando la sua funzione nell'organizzazione dei filamenti di actina e nella segnalazione cellulare. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4 (PDE4), un enzima che degrada il cAMP. L'inibizione della PDE4 da parte del Rolipram determina un aumento dei livelli di cAMP, simile a quello della forskolina, promuovendo così indirettamente l'attivazione di PHACTR1 attraverso gli stessi meccanismi di fosforilazione mediati dalla PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, o 3-Isobutil-1-metilxantina, è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. Il risultato è una maggiore attività della PKA, che può portare indirettamente all'attivazione di PHACTR1 attraverso la fosforilazione. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori adrenergici, il che può portare all'attivazione dell'adenilato ciclasi e a un aumento dei livelli di cAMP. La successiva attivazione della PKA potrebbe potenziare l'attività di PHACTR1 attraverso la fosforilazione che influisce sul suo ruolo nella regolazione della polimerizzazione dell'actina. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è una catecolamina sintetica che stimola i recettori beta-adrenergici, causando un aumento del cAMP intracellulare e l'attivazione della PKA. Questo, a sua volta, può portare alla fosforilazione e all'attivazione di PHACTR1. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico (8-Br-cAMP) è un analogo del cAMP che attiva la PKA. Serve come composto più stabile che può potenziare gli eventi di fosforilazione, portando potenzialmente all'attivazione di PHACTR1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina è un inibitore della PDE1 che può aumentare i livelli di cAMP e cGMP. Questo aumento può attivare indirettamente la PKA e portare alla fosforilazione e all'attivazione di PHACTR1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide inibisce specificamente la PDE3, che contribuisce ad elevare i livelli di cAMP nelle cellule, portando potenzialmente all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di PHACTR1, potenziando la sua attività nei percorsi di segnalazione cellulare. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone è un inibitore selettivo della PDE3 che aumenta i livelli di cAMP. Questo aumento dovrebbe attivare la PKA, portando potenzialmente alla fosforilazione e al potenziamento funzionale di PHACTR1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide è anche un inibitore della PDE3 con effetti simili a quelli della cilostamide e del milrinone, in quanto aumenta i livelli di cAMP, attiva la PKA e potenzialmente potenzia l'attività di PHACTR1 attraverso la fosforilazione. | ||||||