Gli inibitori PET2 si riferiscono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio una specifica funzione enzimatica o proteica all'interno dei sistemi biologici. La denominazione PET2 suggerisce un particolare bersaglio molecolare, che potrebbe essere coinvolto in un percorso biochimico critico. Gli inibitori, per definizione, sono sostanze che impediscono l'attività degli enzimi legandosi ad essi in modo da ostacolare la loro interazione con i substrati, riducendo di fatto la velocità delle reazioni che catalizzano. Questo tipo di inibizione può essere reversibile o irreversibile, a seconda della natura del legame dell'inibitore con l'enzima. Gli inibitori reversibili formano tipicamente legami non covalenti con gli enzimi, il che consente loro di dissociarsi prontamente, mentre gli inibitori irreversibili formano solitamente legami covalenti che inattivano permanentemente l'enzima.
La specificità degli inibitori del PET2 implica un meccanismo d'azione mirato, in cui queste molecole sono finemente sintonizzate per interagire con il sito attivo dell'enzima PET2 o con un'altra regione critica importante per la sua funzione. La progettazione di tali inibitori spesso implica una comprensione dettagliata della struttura dell'enzima e della dinamica della sua interazione con substrati o cofattori naturali. I ricercatori possono impiegare varie tecniche, tra cui la cristallografia a raggi X, la spettroscopia NMR o la modellazione computazionale, per mappare la forma tridimensionale della proteina e identificare le potenziali tasche di legame. Gli inibitori potrebbero imitare i substrati naturali dell'enzima, entrando così in competizione per il sito attivo, oppure potrebbero essere progettati per legarsi a siti allosterici - regioni dell'enzima lontane dal sito attivo - per indurre cambiamenti conformazionali che riducano l'attività dell'enzima. Nello sviluppo degli inibitori del PET2, i chimici cercano di ottimizzare l'equilibrio tra potenza, selettività e proprietà fisico-chimiche desiderabili per garantire che questi composti possano interagire in modo efficiente e specifico con il bersaglio previsto.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), può interrompere la via di segnalazione PI3K/AKT. Inibendo questa via, può portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione dei bersagli a valle, il che potrebbe potenzialmente portare a una diminuzione dell'attività funzionale di Pet2 impedendo la sua attivazione o traslocazione che potrebbe essere PI3K-dipendente. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Questo composto agisce come inibitore selettivo della mitogeno-attivata protein chinasi chinasi (MEK), che fa parte della via MAPK/ERK. Attraverso l'inibizione di MEK, PD98059 può impedire la fosforilazione e l'attivazione delle chinasi regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2), che potrebbero essere necessarie per la piena attivazione di Pet2, se la funzione di Pet2 è modulata da questa via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo di p38 MAPK. L'inibizione di p38 MAPK può portare a una diminuzione dell'attivazione dei fattori di trascrizione e di altre proteine regolate da questa chinasi, influenzando potenzialmente l'attività di Pet2 se è regolata da vie di segnalazione attivate dallo stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro potente inibitore di PI3K. Bloccando l'attività di PI3K, può inibire la via di segnalazione AKT, portando a una diminuzione dell'attivazione delle proteine a valle e potenzialmente a una riduzione dell'attività di Pet2, se Pet2 è coinvolto in questa cascata di segnalazione. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Inibendo le chinasi Src, PP2 può interrompere varie vie di segnalazione che dipendono dalla fosforilazione della tirosina, il che potrebbe, a sua volta, portare a una diminuzione dell'attivazione o della funzionalità di Pet2 se questa è coinvolta in tali vie. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Questo composto è un inibitore selettivo della chinasi Rho-associata, contenente proteine a spirale (ROCK). Y-27632 può inibire la via Rho/ROCK, influenzando potenzialmente le dinamiche citoscheletriche e i processi cellulari che possono essere importanti per la funzione di Pet2 se coinvolge l'assemblaggio dei filamenti di actina o la motilità cellulare. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125 può impedire la fosforilazione di c-Jun e l'attivazione del fattore di trascrizione AP-1, che potrebbe inibire indirettamente Pet2 se la sua attività è regolata attraverso le vie di segnalazione JNK-AP-1. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Un chelante di calcio permeabile alle cellule, BAPTA-AM, può sequestrare il calcio intracellulare, potenzialmente interrompendo le vie di segnalazione dipendenti dal calcio. Se Pet2 richiede la segnalazione del calcio per la sua attivazione o funzione, BAPTA-AM potrebbe servire come inibitore indiretto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
L'ML7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), coinvolta nella regolazione dell'attività della miosina-II nelle cellule muscolari e non. L'inibizione dell'attività della MLCK può influire sulla contrazione e sulla motilità cellulare, influenzando eventualmente l'attività di Pet2 se questa è associata ai processi contrattili cellulari. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 è un inibitore pan-PKC che può bloccare l'attività di varie isoforme PKC. Se Pet2 è regolato dalla fosforilazione mediata da PKC, l'inibizione di PKC da parte di Go6983 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività funzionale di Pet2. | ||||||