PDZ-GEF1 Attivatori
Gli attivatori PDZ-GEF1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, D-eritro-Sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e Guanosina 5'-O-(3-tiofosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2.
Gli attivatori di PDZ-GEF1 comprendono uno spettro di composti chimici che direttamente o indirettamente portano al potenziamento dell'attività funzionale di PDZ-GEF1 interfacciandosi con specifiche cascate di segnalazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) sfrutta la via della protein chinasi C (PKC) per amplificare l'attività del fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) di PDZ-GEF1 su Rap1, fondamentale per l'adesione cellulare. Analogamente, il fattore di crescita epidermico (EGF) e composti come la forskolina e l'8-CPT-cAMP si interfacciano con l'adenilato ciclasi per aumentare i livelli di cAMP, che a loro volta attivano l'EPAC e la successiva attivazione di Rap1, potenziando così l'attività di PDZ-GEF1. La sfingosina-1-fosfato (S1P) e il GTPγS modulano la segnalazione delle GTPasi, alimentando l'influenza di PDZ-GEF1 su Rap1. Anche l'isoproterenolo e il Rolipram, attraverso i loro effetti sul cAMP, e la Ionomicina, attraverso la segnalazione del calcio, convergono su Rap1 per potenziare indirettamente l'attività di PDZ-GEF1. Il fluoruro di alluminio agisce come analogo del fosfato, impegnandosi con Rap1 per aumentare l'attività di PDZ-GEF1, mentre la calpeptina impedisce la degradazione di ICAP-1, stabilizzando così l'integrina β1 e aumentando indirettamente l'attività di PDZ-GEF1. Infine, la specie reattiva dell'ossigeno perossido di idrogeno (H2O2) attiva chinasi e fosfatasi, influenzando il percorso di Rap1 e, di conseguenza, il ruolo di PDZ-GEF1.
Questi attivatori agiscono attraverso una serie di processi cellulari diversi, ma tutti si concentrano sul punto cruciale dell'attivazione di PDZ-GEF1. La sinergia biochimica inizia con segnali legati alla membrana o citosolici che in ultima analisi aumentano la capacità funzionale di PDZ-GEF1. Le interazioni vanno dagli eventi di fosforilazione mediati dalla PKC e avviati dal PMA, alla modulazione sfumata della segnalazione dell'integrina influenzata dalla calpeptina. Il risultato è un'orchestrazione dell'attività GEF di PDZ-GEF1 nei confronti di Rap1, con ogni attivatore che, direttamente o indirettamente, apre la strada a un aumento delle interazioni Rap1-GTP. L'intricata rete di segnalazione del cAMP, sollecitata da agenti come Forskolin e Rolipram, o il preciso indirizzamento dei livelli di calcio intracellulare da parte della Ionomicina, esemplificano l'approccio sfaccettato che questi attivatori adottano per aumentare l'attività di PDZ-GEF1. AlF4- fornisce un meccanismo unico mimando il γ-fosfato del GTP, rafforzando così lo stato attivo di Rap1 e, per estensione, la capacità di scambio di PDZ-GEF1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC) che può potenziare l'attività di PDZ-GEF1 attraverso vie di segnalazione mediate da PKC. L'attivazione della PKC porta alla fosforilazione di effettori a valle che possono interagire con PDZ-GEF1, aumentando così la sua attività GEF verso la piccola GTPasi Rap1, fondamentale per l'adesione cellulare mediata dall'integrina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP, che può attivare la proteina di scambio direttamente attivata dal cAMP (EPAC). L'attivazione di EPAC attiva successivamente Rap1, che è un bersaglio diretto di PDZ-GEF1, potenziando il suo scambio di nucleotidi di guanina su Rap1. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
L'8-CPT-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva direttamente l'EPAC e quindi Rap1. L'aumento dell'attività di Rap1 aumenta l'attività funzionale di PDZ-GEF1, in quanto facilita lo scambio GDP-GTP su Rap1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P si lega ai suoi recettori accoppiati a proteine G, portando all'attivazione di Rac1 e degli effettori a valle che possono coinvolgere il percorso Rap1. PDZ-GEF1, in virtù del suo ruolo nella segnalazione di Rap1, subirebbe quindi un aumento dell'attività a causa dell'attivazione di Rap1. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo del GTP non idrolizzabile che può legarsi alle GTPasi e attivarle. Quando GTPγS viene introdotto nelle cellule, può portare all'attivazione costitutiva di Rap1, potenziando indirettamente l'attività funzionale di PDZ-GEF1, in quanto faciliterebbe la conversione di Rap1 nella sua forma attiva legata al GTP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista del recettore β-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule, portando all'attivazione di EPAC e alla successiva attivazione di Rap1. Questa catena di attivazione culmina nella funzione potenziata di PDZ-GEF1, promuovendo la sua attività GEF verso Rap1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), con conseguente aumento dei livelli di cAMP nella cellula, che può attivare EPAC e quindi Rap1. L'attivazione di Rap1 potenzia l'attività di PDZ-GEF1 aumentando la sua attività GEF. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, in grado di attivare la calcineurina e la conseguente de-fosforilazione e attivazione delle proteine legate a Ras, tra cui Rap1. Questa attivazione potenzia l'attività di PDZ-GEF1 aumentando lo stato di legame GTP del suo substrato Rap1. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
Il fluoruro di alluminio agisce come analogo del fosfato e può attivare le GTPasi imitando il γ-fosfato del GTP. Nel caso di Rap1, AlF4- porta alla sua attivazione, che successivamente aumenterebbe l'attività di PDZ-GEF1, in quanto facilita lo scambio GDP-GTP su Rap1. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina è un inibitore della calpaina che può impedire la degradazione della proteina associata al dominio citoplasmatico dell'integrina-1 (ICAP-1), una proteina che promuove l'attivazione dell'integrina β1. L'aumento dell'attività dell'integrina β1 può portare a una maggiore attivazione di Rap1, potenziando così indirettamente l'attività di PDZ-GEF1. | ||||||