PDSS1 Inibitori
I comuni inibitori di PDSS1 includono, ma non solo, il decilubiquinone CAS 55486-00-5, la terbinafina CAS 91161-71-6, l'acido zaragozico A CAS 142561-96-4, il clomazone CAS 81777-89-1 e la mevastatina (Compactin) CAS 73573-88-3.
Gli inibitori chimici di PDSS1 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione nella via di biosintesi dell'ubichinone. Il decilubiquinone compete direttamente con l'ubichinone, il substrato naturale della PDSS1, riducendo di fatto la capacità dell'enzima di catalizzare la conversione del 4-idrossibenzoato in poliprenil-4-idrossibenzoato. Questa inibizione competitiva è un classico esempio di come gli analoghi del substrato possano essere utilizzati per diminuire l'attività di un enzima. Analogamente, la terbinafina e l'acido zaragozico A hanno come bersaglio gli enzimi a monte del PDSS1. La terbinafina inibisce la squalene epossidasi, limitando così la disponibilità di farnesil pirofosfato (FPP), un precursore necessario per l'attività dell'enzima PDSS1, mentre l'acido zaragozico A ostacola la squalene sintasi, che porta anche a una riduzione dei livelli di FPP. Il clomazone interrompe la biosintesi degli isoprenoidi, precursori cruciali per la sintesi dell'ubichinone, di cui PDSS1 ha bisogno per la sua attività. La ridotta disponibilità di questi precursori limita di conseguenza l'attività di PDSS1.
Inoltre, una serie di inibitori, tra cui la Mevastatina, la Lovastatina, la Simvastatina, l'Atorvastatina e la Pravastatina, esercitano i loro effetti inibitori colpendo l'HMG-CoA reduttasi, un enzima chiave della via del mevalonato che fornisce le unità isoprenoidi essenziali per la funzione di PDSS1. L'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi determina una diminuzione del pool di isoprenoidi, limitando così indirettamente l'attività di PDSS1. Il fenofibrato e il rosiglitazone, attraverso l'attivazione dei recettori PPARα e PPARγ rispettivamente, modulano il metabolismo lipidico in modo da alterare la sintesi e la disponibilità di lipidi e isoprenoidi necessari per la funzione ottimale di PDSS1. Infine, il piridaben agisce ostacolando la catena di trasporto degli elettroni nel complesso I.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
Il decilubiquinone, un analogo dell'ubichinone, compete con il substrato naturale ubichinone nel percorso di biosintesi in cui PDSS1 è fondamentale per convertire il 4-idrossibenzoato in poliprenil-4-idrossibenzoato. Questa competizione può inibire l'attività di PDSS1 per competizione con il substrato. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
La terbinafina inibisce la squalene epossidasi, un enzima a monte della fase PDSS1 del percorso di biosintesi del colesterolo. L'inibizione della squalene epossidasi porta a una deplezione di farnesil pirofosfato (FPP), che è un substrato necessario per la funzione di PDSS1. | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | $117.00 | ||
Il clomazone è noto per inibire la biosintesi degli isoprenoidi, che sono precursori della sintesi dell'ubichinone. Il PDSS1 richiede unità isoprenoidi per la sua funzione, quindi l'inibizione della loro sintesi può inibire indirettamente il PDSS1. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
La mevastatina è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi, un enzima iniziale della via del mevalonato. L'inibizione di questo enzima diminuisce il pool complessivo di isoprenoidi, che sono necessari per la funzione di PDSS1, quindi inibisce indirettamente PDSS1. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, determinando una diminuzione della produzione di isoprenoidi. Poiché queste unità isoprenoidi sono essenziali per l'attività di PDSS1 nella sintesi dell'ubichinone, ciò comporta un'inibizione funzionale di PDSS1. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina, un altro inibitore della HMG-CoA reduttasi, diminuisce l'apporto di isoprenoidi necessari per l'attività della PDSS1, inibendo così indirettamente la funzione della PDSS1 nella biosintesi del coenzima Q. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, riducendo così la sintesi di isoprenoidi, che sono substrati per la sintesi di ubichinone. Questa carenza di disponibilità di substrato inibisce indirettamente la funzione enzimatica di PDSS1. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
La pravastatina blocca la HMG-CoA reduttasi, determinando una minore sintesi di isoprenoidi. Poiché PDSS1 richiede questi isoprenoidi per la sintesi dell'ubichinone, la sua funzione è indirettamente inibita dalla pravastatina. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato attiva il recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα) che influenza l'espressione dei geni coinvolti nel metabolismo lipidico, alterando potenzialmente la disponibilità dei precursori necessari per l'attività enzimatica di PDSS1 e quindi può inibire indirettamente PDSS1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone, un agonista PPARγ, altera il metabolismo lipidico e può influenzare la sintesi degli isoprenoidi e di altri lipidi necessari per la funzione di PDSS1, portando così potenzialmente ad un'inibizione indiretta dell'attività enzimatica di PDSS1. | ||||||