PDE2A Attivatori
I comuni attivatori della PDE2A includono, a titolo esemplificativo, la caffeina CAS 58-08-2, il Rolipram CAS 61413-54-5, la vinpocetina CAS 42971-09-5, l'enoximone CAS 77671-31-9 e il milrinone CAS 78415-72-2.
Gli attivatori della PDE2A rappresentano un gruppo eterogeneo di composti che esercitano i loro effetti di attivazione sull'enzima fosfodiesterasi PDE2A attraverso intricate vie di segnalazione. La caffeina, un attivatore diretto, modula la via di segnalazione del cAMP inibendo la PDE3, con conseguente aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Questo aumento dei livelli di cAMP attiva la PDE2A, creando un circuito di feedback positivo che aumenta la sua attività idrolitica sul cAMP, evidenziando il meccanismo di attivazione diretta. Oltre agli attivatori diretti, composti come la vinpocetina agiscono indirettamente attraverso la via di segnalazione del cGMP. Inibendo la PDE1, la vinpocetina impedisce la degradazione del cGMP, portando a un aumento dell'attività della PKG e attivando successivamente la PDE2A. Questa attivazione indiretta avviene attraverso la via cGMP/PKG, evidenziando l'intricata interazione tra diverse vie di segnalazione dei nucleotidi ciclici nella regolazione dell'attività della PDE2A.
Inoltre, il Fasudil, un attivatore indiretto, modula la PDE2A attraverso la via di segnalazione ROCK. L'inibizione di ROCK interrompe gli eventi di segnalazione a valle, influenzando la cascata di fosforilazione che regola l'espressione della PDE2A. L'attivazione indiretta avviene a livello trascrizionale, dove Fasudil interferisce con l'attivazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione genica della PDE2A, determinando un aumento dei livelli di mRNA e una successiva upregulation dell'espressione della proteina PDE2A. Questi esempi illustrano i diversi meccanismi utilizzati dagli attivatori della PDE2A, sottolineando la complessità della regolazione della PDE2A. La comprensione collettiva di questi attivatori chimici contribuisce a una comprensione sfumata dell'intricata rete di regolazione che governa l'espressione della PDE2A.
Items 1 to 10 of 12 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina funge da attivatore diretto della PDE2A modulando la via di segnalazione del cAMP. Agendo come un inibitore della fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, portando a un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Gli elevati livelli di cAMP, a loro volta, attivano la PDE2A, promuovendo la sua attività idrolitica sul cAMP e determinando un ciclo di feedback positivo che aumenta l'attivazione della PDE2A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram agisce come attivatore diretto della PDE2A attraverso l'inibizione della PDE4, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. La PDE4 e la PDE2A condividono il substrato cAMP e l'inibizione della PDE4 da parte di Rolipram impedisce la degradazione del cAMP, promuovendo indirettamente l'attivazione della PDE2A. Questo avviene attraverso una competizione per il cAMP, dove la diminuzione dell'attività della PDE4 determina un'elevata disponibilità di cAMP per la PDE2A, aumentando la sua attività idrolitica e l'attivazione complessiva. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina funge da attivatore indiretto della PDE2A influenzando la via di segnalazione del cGMP. Agendo come inibitore della fosfodiesterasi, la vinpocetina inibisce la PDE1, impedendo la degradazione del cGMP. Livelli elevati di cGMP portano ad un aumento dell'attività della PKG, che successivamente attiva la PDE2A. Questa attivazione indiretta avviene attraverso il percorso cGMP/PKG, dove l'inibizione della PDE1 mediata dalla vinpocetina determina una maggiore attivazione della PDE2A e una modulazione dei livelli di cAMP. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'enossimone agisce come attivatore diretto della PDE2A attraverso l'inibizione della PDE3. Inibendo la PDE3, l'enoximone impedisce la degradazione del cAMP, con conseguente aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Gli elevati livelli di cAMP, a loro volta, attivano la PDE2A, promuovendo la sua attività idrolitica sul cAMP e determinando un ciclo di feedback positivo che aumenta l'attivazione della PDE2A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone funge da attivatore diretto della PDE2A inibendo la PDE3. Attraverso l'inibizione della PDE3, il milrinone impedisce la degradazione del cAMP, portando a un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. I livelli elevati di cAMP attivano la PDE2A, promuovendo la sua attività idrolitica sul cAMP, dando luogo a un ciclo di feedback positivo che aumenta l'attivazione della PDE2A. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Il piclamilast agisce come attivatore diretto della PDE2A attraverso l'inibizione della PDE4. Inibendo la PDE4, il Piclamilast impedisce la degradazione del cAMP, con conseguente aumento dei livelli di cAMP intracellulare. I livelli elevati di cAMP attivano la PDE2A, promuovendo la sua attività idrolitica sul cAMP, dando luogo a un ciclo di feedback positivo che aumenta l'attivazione della PDE2A. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast agisce come attivatore diretto della PDE2A attraverso l'inibizione della PDE4. Inibendo la PDE4, Ibudilast impedisce la degradazione del cAMP, con conseguente aumento dei livelli di cAMP intracellulare. I livelli elevati di cAMP attivano la PDE2A, promuovendo la sua attività idrolitica sul cAMP, con un conseguente ciclo di feedback positivo che aumenta l'attivazione della PDE2A. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast funge da attivatore diretto della PDE2A, inibendo la PDE5. Attraverso l'inibizione della PDE5, Zaprinast impedisce la scomposizione del cGMP, portando ad un aumento dei livelli intracellulari di cGMP. I livelli elevati di cGMP attivano la PKG, che successivamente attiva la PDE2A. Questa attivazione diretta avviene attraverso il percorso cGMP/PKG, dove l'inibizione mediata da Zaprinast della PDE5 determina una maggiore attivazione della PDE2A e una modulazione dei livelli di cAMP. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina agisce come attivatore diretto della PDE2A, inibendo la PDE3. Attraverso l'inibizione della PDE3, la teofillina impedisce la scomposizione del cAMP, portando ad un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. I livelli elevati di cAMP attivano la PDE2A, promuovendo la sua attività idrolitica sul cAMP, con un ciclo di feedback positivo che aumenta l'attivazione della PDE2A. Questa attivazione diretta avviene attraverso l'inibizione della PDE3, consentendo alla PDE2A di esercitare i suoi effetti regolatori sui livelli di cAMP. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR agisce come attivatore indiretto della PDE2A attraverso la via di segnalazione dell'AMPK. Attivando AMPK, AICAR porta all'inibizione di mTORC1, un noto regolatore negativo dell'espressione di PDE2A. Questa attivazione indiretta avviene a livello traslazionale, dove la diminuzione dell'attività di mTORC1 determina un aumento della sintesi e della stabilità della proteina PDE2A, promuovendone in ultima analisi l'espressione e l'attivazione. | ||||||