PDE 3A Attivatori
I comuni attivatori della PDE 3A includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il milrinone CAS 78415-72-2, il cilostazolo CAS 73963-72-1, l'anagrelide e il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9.
Gli attivatori della PDE3A comprendono una serie di composti chimici che, direttamente o indirettamente, potenziano l'attività idrolitica della PDE3A sull'AMP ciclico (cAMP), un secondo messaggero critico nella segnalazione cellulare. Tra questi attivatori spicca la forskolina, che stimola direttamente l'adenilciclasi, aumentando di conseguenza i livelli intracellulari di cAMP e attivando la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila la PDE3A, che aumenta la sua attività di scissione del cAMP in AMP, regolando così le risposte cellulari alla stimolazione ormonale. Analogamente, gli agonisti beta-adrenergici come l'isoproterenolo e la dobutamina aumentano il cAMP attivando l'adenililciclasi; l'aumento di cAMP attiva la PKA, che a sua volta fosforila e attiva la PDE3A. D'altra parte, gli inibitori selettivi della PDE, come il milrinone, il cilostazolo, l'anagrelide e l'amrinone, inibiscono transitoriamente la PDE3A, determinando un aumento compensativo dei livelli di cAMP che aumenta l'attività della PDE3A attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA come meccanismo di feedback.
La regolazione della PDE3A è ulteriormente sfumata dall'uso di inibitori non specifici della PDE, come l'IBMX, e di inibitori selettivi della PDE4, come il Rolipram, che, inibendo altre PDE, determinano un aumento dei livelli di cAMP e promuovono indirettamente l'attivazione della PDE3A attraverso la fosforilazione della PKA. La prostaglandina E1 (Alprostadil) si avvale di una via simile: attiva i suoi recettori per aumentare i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione della PDE3A. Anche le catecolamine, come l'epinefrina e la noradrenalina, attivano la PDE3A legandosi ai recettori adrenergici, che stimolano l'adenilil ciclasi, aumentano il cAMP e attivano la PKA, culminando nella fosforilazione della PDE3A. Questi vari composti chimici, nonostante i diversi bersagli e meccanismi iniziali, convergono sulla via che regola l'attività della PDE3A, garantendo la precisa modulazione dei livelli di cAMP in risposta alle richieste fisiologiche.
VEDI ANCHE...
Items 1 to 10 of 12 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila e quindi aumenta l'attività della PDE3A, portando ad un aumento dell'idrolisi del cAMP in AMP. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone è un inibitore selettivo della PDE3 che, indirettamente, aumenta l'attività della PDE3A innescando un meccanismo di compensazione. L'inibizione transitoria provoca un aumento del cAMP intracellulare che stimola ulteriormente la via cAMP-PKA, promuovendo indirettamente la fosforilazione e l'attivazione della PDE3A. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo inibisce la PDE3, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Analogamente al Milrinone, l'inibizione iniziale da parte del Cilostazolo provoca un'attivazione di feedback del percorso cAMP-PKA, che può portare a una maggiore fosforilazione e attivazione della PDE3A. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la PDE3, aumentando i livelli di cAMP e attivando successivamente la PKA. La PKA fosforila poi la PDE3A, potenziando la sua attività per regolare l'aggregazione piastrinica e la funzione della muscolatura liscia vascolare. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista dei beta-adrenocettori che aumenta i livelli intracellulari di cAMP attivando l'adenililciclasi. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e attivare la PDE3A. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi. La sua inibizione di altre PDE aumenta i livelli di cAMP, invocando indirettamente un aumento compensativo dell'attività della PDE3A attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la PDE4, provocando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare e attivare la PDE3A come parte di un meccanismo di feedback. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 attiva il suo recettore, che si accoppia all'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP e attivando la PKA. La PKA aumenta l'attività della PDE3A attraverso la fosforilazione. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina è un agonista beta-adrenergico che aumenta indirettamente i livelli di cAMP stimolando l'adenililciclasi. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può potenziare l'attività della PDE3A mediante fosforilazione. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina attiva i recettori adrenergici, determinando un aumento dell'attività dell'adenililciclasi e dei livelli di cAMP. La successiva attivazione della PKA porta alla fosforilazione e all'attivazione della PDE3A. | ||||||