Gli inibitori di PDCL2 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la proteina PDCL2, acronimo di Phosducin-Like Protein 2. Questa proteina è un membro della famiglia delle fosducine e svolge un ruolo in vari processi cellulari interagendo con altre proteine all'interno della cellula. L'inibizione di PDCL2 da parte di piccole molecole specifiche può influenzare la funzione di questa proteina, influenzando così i meccanismi cellulari associati. La progettazione di inibitori di PDCL2 è un processo complesso che richiede una profonda comprensione della struttura della proteina, della natura del sito di legame e delle interazioni con cui l'inibitore deve impegnarsi per impedire efficacemente alla proteina di svolgere la sua normale funzione.
L'architettura molecolare degli inibitori di PDCL2 è caratterizzata dalla loro capacità di inserirsi nei siti di legame della proteina PDCL2, impedendo così alla proteina di interagire con i suoi partner naturali. L'elevata specificità e affinità sono fondamentali per l'efficacia di questi inibitori, che devono legarsi selettivamente a PDCL2 senza influenzare altre proteine con strutture o funzioni simili. Lo sviluppo di questi inibitori comporta un'analisi dettagliata della struttura tridimensionale della proteina PDCL2, spesso utilizzando tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR. Grazie a queste analisi, i ricercatori possono identificare i residui aminoacidici chiave all'interno della proteina che sono critici per il legame dell'inibitore. La successiva sintesi chimica degli inibitori viene quindi adattata per interagire con questi residui, spesso con l'incorporazione di gruppi funzionali che possono formare legami idrogeno, interazioni ioniche o contatti idrofobici con la proteina bersaglio, stabilizzando il complesso inibitore-PDCL2 e modulando efficacemente l'attività della proteina a livello molecolare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che può influenzare indirettamente l'attività di chaperone di PDCL2. L'inibizione dell'EGFR può ridurre la stabilizzazione delle proteine che si affidano alle funzioni di chaperone, diminuendo potenzialmente il ruolo di PDCL2 nel favorire il ripiegamento e la stabilizzazione delle proteine. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib è un doppio inibitore della tirosin-chinasi che agisce sui recettori EGFR e HER2/neu. Inibendo questi recettori, Lapatinib può interferire con i percorsi di segnalazione che richiedono attività di chaperone, influenzando così indirettamente la funzione di PDCL2 nella maturazione delle proteine. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib inibisce selettivamente la tirosin-chinasi EGFR. L'effetto a valle dell'inibizione dell'EGFR può alterare la richiesta di elaborazione proteica mediata da chaperoni, riducendo potenzialmente l'attività funzionale di PDCL2 nella cellula. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore di chinasi che agisce su diversi bersagli, tra cui le chinasi VEGFR, PDGFR e RAF. Modulando queste vie, il sorafenib potrebbe influenzare indirettamente PDCL2 alterando l'ambiente cellulare che si basa sull'attività chaperone di PDCL2 per la stabilità della proteina. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale multitarget, che agisce su percorsi come VEGFR e PDGFR. L'inibizione di queste chinasi potrebbe alterare l'ambiente di ripiegamento delle proteine, influenzando indirettamente il ruolo di PDCL2 come chaperone. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib è un inibitore MEK che influisce sul percorso MAPK/ERK. L'alterazione di questo percorso può modificare le esigenze cellulari dell'attività chaperonica, potenzialmente modulando l'interazione di PDCL2 con le proteine client. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può portare ad un accumulo di proteine mal ripiegate. Questo accumulo può stressare i sistemi chaperonici, influenzando indirettamente la capacità di PDCL2 di funzionare in modo efficiente. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma simile a Bortezomib, potenzialmente in grado di alterare le normali attività dei chaperoni causando l'aggregazione delle proteine, che potrebbe influire sulla funzione di chaperone di PDCL2. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG è un inibitore di Hsp90 che interrompe la sua funzione di chaperone. Dato che Hsp90 fa parte del complesso chaperone molecolare, l'inibizione di Hsp90 potrebbe compromettere indirettamente la capacità di PDCL2 di assistere il ripiegamento dei polipeptidi nascenti. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celatrolo è un triterpene che induce la risposta allo shock termico e inibisce Hsp90. Ciò può portare ad un aumento compensativo di altri chaperoni, potenzialmente sovraccaricando il macchinario dei chaperoni, compreso PDCL2. | ||||||