Gli inibitori di PCAN1 appartengono a una categoria di agenti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività della proteina nota come PCAN1. L'abbreviazione PCAN1 indica una proteina specifica che svolge un ruolo in vari processi cellulari. L'inibizione di questa proteina comporta l'interruzione della sua funzione, che può influenzare le vie biologiche in cui la proteina è normalmente attiva. Questi inibitori sono caratterizzati da un'architettura molecolare che consente loro di legarsi con elevata specificità alla proteina PCAN1. La progettazione di questi inibitori spesso implica una profonda comprensione della struttura della proteina, in particolare del sito attivo in cui la molecola dell'inibitore deve legarsi per esercitare la sua azione. Questa interazione tra l'inibitore e la proteina è in genere il risultato di un'ampia ricerca sulle dinamiche molecolari e sulle interazioni che regolano la funzione di PCAN1 e su come questa possa essere modulata da piccole molecole.
Lo sviluppo di inibitori di PCAN1 comporta una complessa interazione tra chimica, biologia e farmacologia. Questi composti vengono sintetizzati attraverso una serie di reazioni chimiche attentamente pianificate per produrre una molecola con le proprietà desiderate. Il processo di sintesi è spesso iterativo e prevede cicli di progettazione, test e modifiche per ottimizzare l'interazione con PCAN1. In laboratorio, per determinare la struttura e la purezza dei composti, vengono utilizzate varie tecniche analitiche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la spettrometria di massa. Gli inibitori sono inoltre sottoposti a una serie di saggi per valutare la loro efficienza e specificità di legame con la proteina PCAN1. Questi studi aiutano a comprendere il meccanismo d'azione a livello molecolare, fondamentale per l'ulteriore sviluppo di questi agenti chimici. La specificità degli inibitori di PCAN1 è particolarmente importante, in quanto definisce la selettività del composto per la proteina bersaglio senza influenzare altre proteine, aspetto fondamentale per la loro caratterizzazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che attenua la via PI3K/AKT/mTOR, portando a una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione di PCAN1, poiché PCAN1 è a valle della segnalazione di mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inibitore di PI3K che sopprime la via PI3K/AKT, diminuendo l'attivazione di PCAN1, la cui funzione dipende dalla segnalazione mediata da PI3K. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un altro inibitore di PI3K che agisce in modo simile alla Wortmannina, riducendo la fosforilazione di AKT e di conseguenza downregolando l'attività di PCAN1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore di MEK che blocca la via MAPK/ERK, influenzando indirettamente l'attività di PCAN1, poiché questa via può modulare la funzione di PCAN1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inibitore di JNK che impedisce la cascata di segnalazione di JNK, in grado di regolare l'attività di PCAN1 attraverso la modulazione della risposta allo stress. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibitore di p38 MAPK, attenua la via di segnalazione mediata da p38 che può influenzare l'attività di PCAN1, in particolare durante la risposta allo stress cellulare. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inibitore di chinasi della famiglia Src che agisce su diverse vie di segnalazione, comprese quelle che possono modulare l'attivazione di PCAN1 attraverso le dinamiche citoscheletriche. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inibitore di MEK1/2, impedisce l'attivazione di ERK1/2 nella via MAPK e quindi diminuisce indirettamente la segnalazione di PCAN1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, influenzando indirettamente l'attività di PCAN1 attraverso alterate vie di degradazione proteica. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio BCR-ABL, c-KIT e PDGFR, che può influenzare indirettamente PCAN1 alterando le vie di segnalazione dei fattori di crescita. | ||||||