PC-PLD Inibitori
I comuni inibitori della PC-PLD includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Suramin sodium CAS 129-46-4, Calphostin C CAS 121263-19-2, ST638 CAS 107761-24-0, Dihydro-D-eritro-Sphingosine CAS 764-22-7 e Triptolide CAS 38748-32-2.
La fosfolipasi D specifica per la fosfatidilcolina (PC-PLD) è un enzima che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dei processi cellulari attraverso il suo coinvolgimento nell'idrolisi della fosfatidilcolina per generare acido fosfatidico e colina. L'acido fosfatidico agisce come secondo messaggero in varie vie di segnalazione, influenzando così una serie di funzioni cellulari, tra cui, ma non solo, il traffico di membrana, la secrezione, la sopravvivenza e la proliferazione cellulare. L'espressione della PC-PLD è strettamente controllata all'interno delle cellule e la disregolazione di questo enzima può portare ad alterazioni dell'omeostasi cellulare. Dato il suo ruolo centrale in meccanismi cellulari critici, la modulazione dell'espressione della PC-PLD è un'area di notevole interesse, soprattutto nel contesto della comprensione delle basi molecolari della sua regolazione.
La ricerca ha identificato una serie di composti chimici che possono potenzialmente influenzare l'espressione della PC-PLD. Uno di questi è il triptolide, un triepossido diterpenico presente nella pianta Tripterygium wilfordii, che si è dimostrato in grado di downregolare l'espressione di alcuni geni a livello trascrizionale. Un altro composto degno di nota è la curcumina, un polifenolo ricavato dalla spezia curcuma, che può ridurre l'espressione degli enzimi inibendo vie di segnalazione chiave come NF-κB. Composti come l'epigallocatechina gallato (EGCG), presente nel tè verde, possono alterare l'espressione genica modificando il paesaggio epigenetico, portando a cambiamenti nella struttura della cromatina e nell'accessibilità dei fattori di trascrizione al DNA. Analogamente, il resveratrolo, un composto presente nel vino rosso, nell'uva e nei frutti di bosco, è noto per ridurre l'espressione enzimatica influenzando l'attività della sirtuina, che può alterare lo stato di acetilazione degli istoni associati ai promotori genici. Nel tentativo di comprendere la regolazione dell'espressione della PC-PLD, questi composti, tra gli altri, servono come strumenti preziosi per dissezionare la complessa rete di segnalazione cellulare e di controllo dell'espressione genica. I loro diversi meccanismi d'azione riflettono la natura intricata della regolazione cellulare e sottolineano il potenziale della biologia chimica per svelare i segreti della regolazione degli enzimi all'interno del milieu cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina sodica presenta interazioni uniche con la fosfolipasi D, agendo come potente inibitore. La sua struttura complessa consente un legame competitivo con l'enzima, alterandone l'efficienza catalitica. Questa modulazione influisce sull'idrolisi dei fosfolipidi, determinando cambiamenti nella composizione lipidica e nella fluidità della membrana. La capacità del composto di interrompere le interazioni lipidi-proteine può influenzare le vie di segnalazione cellulare, evidenziando il suo ruolo nella regolazione dei processi associati alle membrane. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide può direttamente downregolare l'espressione della PC-PLD legandosi ai fattori di trascrizione del DNA e reprimendo il processo di iniziazione della trascrizione del gene. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calfostina C è un inibitore selettivo della protein chinasi C, che dimostra interazioni uniche con la fosfolipasi D. La sua struttura facilita un legame non competitivo, che altera la cinetica dell'enzima e interrompe l'idrolisi dei lipidi. Questa interferenza può portare a cambiamenti significativi nella dinamica della membrana e nelle vie di segnalazione dei lipidi. Modulando l'attività della fosfolipasi D, la calfostina C influenza i processi cellulari, tra cui il traffico di vescicole e l'integrità della membrana, evidenziando il suo ruolo nel metabolismo dei lipidi. | ||||||
ST638 | 107761-24-0 | sc-202344 | 5 mg | $121.00 | ||
L'ST638 agisce come un potente attivatore della fosfolipasi D, mostrando interazioni molecolari distintive che potenziano l'idrolisi dei lipidi. La sua struttura unica promuove un cambiamento conformazionale nell'enzima, accelerando la cinetica di reazione e alterando la specificità del substrato. Questo composto influenza la composizione e la fluidità della membrana, portando a significative alterazioni delle vie di segnalazione cellulare. Modulando le interazioni lipidiche, l'ST638 svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle risposte cellulari e delle dinamiche di membrana. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è in grado di diminuire l'espressione della PC-PLD inibendo l'attivazione della via NF-κB, direttamente collegata all'espressione genica dell'enzima. | ||||||
Dihydro-D-erythro-Sphingosine | 764-22-7 | sc-203911 | 10 mg | $75.00 | ||
La diidro-D-eritro-sfingosina funziona come modulatore selettivo della fosfolipasi D, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni lipidiche specifiche che facilitano il rimodellamento della membrana. Le sue caratteristiche strutturali le consentono di stabilizzare i complessi enzima-substrato, ottimizzando così i tassi di reazione. Questo composto influenza anche le proprietà biofisiche dei bilayer lipidici, incidendo sulla permeabilità e sulla fluidità della membrana, il che può portare a un'alterazione della comunicazione cellulare e delle vie metaboliche. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato potrebbe ridurre l'espressione della PC-PLD alterando i modelli di acetilazione degli istoni, con conseguente struttura cromatinica più stretta e minore accessibilità al macchinario di trascrizione. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo potrebbe downregolare i livelli di PC-PLD attivando le vie della sirtuina che portano alla deacetilazione degli istoni associati al gene PC-PLD, reprimendone così l'espressione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina può inibire la via di segnalazione mTOR, cruciale per la sintesi proteica, e a sua volta portare a una diminuzione dei livelli di PC-PLD attraverso una riduzione della trascrizione e della traduzione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 può ridurre l'espressione di PC-PLD inibendo PI3K, con conseguente diminuzione della fosforilazione di AKT e conseguente attenuazione dell'attività trascrizionale verso il gene PC-PLD. | ||||||