PC-1 Attivatori
I comuni attivatori di PC-1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9.
Gli attivatori di PC-1 si riferiscono a sostanze chimiche in grado di attivare la policistina-1 (PC-1), una proteina coinvolta in vari processi cellulari tra cui l'adesione cellulare, le interazioni cellula-matrice e la meccanosensazione. L'attivazione della PC-1 è ampiamente regolata da eventi di fosforilazione e de-fosforilazione, che possono essere influenzati da varie vie di segnalazione cellulare. La forskolina, l'IBMX, il Rolipram, l'epinefrina e l'isoproterenolo sono composti in grado di attivare la PC-1 aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che portano all'attivazione della PKA. La PKA è una chinasi che può fosforilare e attivare la PC-1, regolandone così la funzione. Il sildenafil agisce in modo analogo, ma aumenta i livelli intracellulari di cGMP che possono attivare la PKG, un'altra chinasi che fosforila e attiva la PC-1. Il valsartan e il verapamil possono attivare la PC-1 diminuendo i livelli di calcio intracellulare. Bassi livelli di calcio diminuiscono l'attività della calcineurina, una fosfatasi che de-fosforila e inattiva la PC-1. Pertanto, riducendo l'attività della calcineurina, questi composti determinano una minore de-fosforilazione e una maggiore attivazione della PC-1.
La rapamicina e la metformina possono attivare la PC-1 modulando la via mTOR. La rapamicina, un inibitore di mTOR, diminuisce la fosforilazione di S6K1, portando a un aumento dell'attività di IRS1. Ne consegue un aumento dell'attività di PI3K e dei livelli di PIP3, con conseguente attivazione di Akt, che fosforila e attiva PC-1. La metformina agisce in modo simile, ma aumenta l'attività dell'AMPK, portando alla fosforilazione e all'attivazione di TSC2 e alla successiva downregolazione dell'attività di mTOR. Infine, LY294002 e Pioglitazone possono attivare la PC-1 modulando i livelli di PIP3. LY294002, un inibitore della PI3K, diminuisce i livelli di PIP3 e aumenta l'attività di PTEN, portando a una diminuzione dell'attività di Akt e alla conseguente de-fosforilazione e attivazione di PC-1. Il pioglitazone, attivando PPARγ, aumenta l'espressione di PTEN, provocando effetti simili. Questo gruppo di sostanze chimiche, note come attivatori di PC-1, comprende una serie di composti che modulano diverse vie cellulari per influenzare lo stato di fosforilazione e, di conseguenza, l'attivazione di PC-1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi. Aumenta la produzione di AMP ciclico (cAMP), che può indurre l'attivazione della PKA (protein chinasi A). La PKA fosforila e attiva la PC-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi. Inibendo le fosfodiesterasi, l'IBMX aumenta la concentrazione intracellulare di cAMP, che può portare all'attivazione della PKA e alla conseguente fosforilazione e attivazione della PC-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4. Può aumentare la concentrazione intracellulare di cAMP, portando all'attivazione di PKA e alla successiva fosforilazione e attivazione di PC-1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina è un agonista dei recettori adrenergici. Attivando i recettori adrenergici, l'epinefrina può aumentare i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione e attivazione della PC-1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico non selettivo. Può aumentare i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla conseguente fosforilazione e attivazione della PC-1. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Il valsartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II. Bloccando i recettori dell'angiotensina II, il valsartan può diminuire i livelli di calcio intracellulare, riducendo l'attività della calcineurina. La diminuzione dell'attività della calcineurina può portare a una diminuzione della de-fosforilazione e a un aumento dell'attivazione della PC-1. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il Verapamil è un bloccante dei canali del calcio. Bloccando i canali del calcio, il Verapamil può diminuire i livelli di calcio intracellulare, il che può diminuire l'attività della calcineurina e portare a una diminuzione della de-fosforilazione e a una maggiore attivazione della PC-1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Inibendo mTOR, la rapamicina può diminuire la fosforilazione di S6K1, con conseguente diminuzione dell'inibizione del substrato 1 del recettore dell'insulina (IRS1). L'aumento dell'attività di IRS1 può portare a un aumento dell'attività di PI3K, con conseguente aumento dei livelli di PIP3 e conseguente attivazione di Akt. Akt può fosforilare e attivare la PC-1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformina può aumentare l'attività dell'AMPK. L'AMPK può fosforilare e attivare TSC2, portando a una riduzione dell'attività di mTOR. La riduzione dell'attività di mTOR può portare a una diminuzione della fosforilazione di S6K1 e a un aumento dell'attività di IRS1, con conseguente aumento dell'attività di PI3K, dei livelli di PIP3 e della successiva attivazione di Akt. Akt può fosforilare e attivare la PC-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, LY294002 può diminuire i livelli di PIP3 e aumentare l'attività di PTEN. L'aumento dell'attività di PTEN può diminuire ulteriormente i livelli di PIP3, portando a una diminuzione dell'attività di Akt e alla successiva de-fosforilazione e attivazione di PC-1. | ||||||