Gli inibitori di Pbx2 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente la funzione dell'omeobox 2 della leucemia a cellule pre-B (Pbx2), un fattore di trascrizione che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica durante lo sviluppo. Pbx2 appartiene alla famiglia TALE (three amino acid loop extension) delle proteine omeodominio e agisce come cofattore per altre proteine omeodominio, come le proteine Hox. Pbx2 influenza vari processi cellulari formando complessi eterodimerici o multimerici con altri fattori di trascrizione, legandosi al DNA e regolando la trascrizione di geni coinvolti nella differenziazione, nella crescita e nello sviluppo cellulare. Gli inibitori di Pbx2 funzionano interrompendo queste interazioni proteina-DNA o proteina-proteina, modulando così l'attività trascrizionale dei geni regolati da Pbx2.La struttura chimica degli inibitori di Pbx2 è tipicamente progettata per interferire con il dominio di legame al DNA di Pbx2 o con le sue superfici di interazione con altri fattori di trascrizione. Questi inibitori possono agire legandosi alla proteina Pbx2, impedendole di formare complessi con i suoi partner, o alterando la conformazione di Pbx2, ostacolando la sua capacità di legarsi a sequenze di DNA bersaglio. La progettazione di farmaci basati sulla struttura e le tecniche di screening high-throughput sono comunemente utilizzate per identificare e ottimizzare piccole molecole o composti a base di peptidi che inibiscono efficacemente la funzione di Pbx2. Grazie all'uso di questi inibitori, i ricercatori possono studiare i ruoli specifici di Pbx2 nella regolazione delle reti geniche e il suo impatto sulle vie di sviluppo. Inoltre, gli inibitori di Pbx2 sono strumenti preziosi per studiare come le dinamiche dei fattori di trascrizione influenzino il differenziamento cellulare e la specificazione dei lignaggi, contribuendo a svelare gli intricati meccanismi della regolazione trascrizionale in vari contesti biologici.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
Chiamato anche Ceritinib, questo composto funge da inibitore diretto di Pbx2, prendendo di mira la via di segnalazione ALK. Come inibitore di ALK, Ceritinib interferisce con l'attivazione di ALK, interrompendo gli eventi di segnalazione a valle che coinvolgono Pbx2. In particolare, l'attivazione di ALK promuove l'espressione di Pbx2 e Ceritinib, inibendo ALK, può modulare l'asse ALK/Pbx2, con conseguente riduzione dei livelli di Pbx2. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib agisce come inibitore diretto di Pbx2 attraverso la via di segnalazione MEK/ERK. Inibendo MEK, Selumetinib interrompe la cascata di fosforilazione che regola l'espressione di Pbx2. Questa inibizione diretta si verifica a livello trascrizionale, dove Selumetinib interferisce con l'attivazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione genica di Pbx2, con conseguente diminuzione dei livelli di mRNA e successiva downregulation dell'espressione proteica di Pbx2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib funge da inibitore indiretto di Pbx2, mirando alla via di segnalazione delle chinasi della famiglia Src. Inibendo le chinasi della famiglia Src, Dasatinib interferisce con gli eventi di segnalazione a valle che regolano l'espressione di Pbx2. Le chinasi della famiglia Src sono coinvolte nell'attivazione dei fattori di trascrizione correlati a Pbx2 e Dasatinib, inibendo queste chinasi, può modulare l'asse Src/Pbx2, con conseguente riduzione dei livelli di Pbx2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib agisce come inibitore diretto di Pbx2 attraverso la via di segnalazione RAF/MEK/ERK. Inibendo RAF, Sorafenib interrompe la cascata di fosforilazione che regola l'espressione di Pbx2. Questa inibizione diretta avviene a livello trascrizionale, dove Sorafenib interferisce con l'attivazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione del gene Pbx2, con conseguente diminuzione dei livelli di mRNA e successiva downregulation dell'espressione della proteina Pbx2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Il Ruxolitinib funge da inibitore indiretto di Pbx2, agendo sulla via di segnalazione JAK/STAT. Inibendo JAK, Ruxolitinib interferisce con gli eventi di segnalazione a valle che regolano l'espressione di Pbx2. L'attivazione di JAK è coinvolta nella cascata di fosforilazione che influenza i fattori di trascrizione legati a Pbx2 e Ruxolitinib, inibendo JAK, può modulare l'asse JAK/Pbx2, con conseguente riduzione dei livelli di Pbx2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib funge da inibitore indiretto di Pbx2, colpendo la via di segnalazione ABL. Inibendo ABL, Imatinib interferisce con gli eventi di segnalazione a valle che regolano l'espressione di Pbx2. L'attivazione di ABL è coinvolta nella cascata di fosforilazione che influenza i fattori di trascrizione legati a Pbx2 e Imatinib, inibendo ABL, può modulare l'asse ABL/Pbx2, con conseguente riduzione dei livelli di Pbx2. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Il sunitinib funge da inibitore diretto di Pbx2 attraverso la via di segnalazione della tirosin-chinasi recettoriale (RTK). Inibendo più RTK, Sunitinib interrompe gli eventi di segnalazione a valle che coinvolgono Pbx2. L'attivazione delle RTK promuove l'espressione di Pbx2 e Sunitinib, inibendo le RTK, può modulare l'asse RTK/Pbx2, con conseguente riduzione dei livelli di Pbx2. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib agisce come inibitore diretto di Pbx2 attraverso la via di segnalazione MEK/ERK. Inibendo MEK, Trametinib interrompe la cascata di fosforilazione che regola l'espressione di Pbx2. Questa inibizione diretta avviene a livello trascrizionale, dove Trametinib interferisce con l'attivazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione del gene Pbx2, con conseguente diminuzione dei livelli di mRNA e successiva downregulation dell'espressione della proteina Pbx2. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib funge da inibitore diretto di Pbx2 attraverso la via di segnalazione EGFR. Inibendo l'EGFR, Erlotinib interrompe la cascata di fosforilazione che regola l'espressione di Pbx2. Questa inibizione diretta avviene a livello trascrizionale, dove Erlotinib interferisce con l'attivazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione del gene Pbx2, con conseguente diminuzione dei livelli di mRNA e successiva downregulation dell'espressione della proteina Pbx2. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib funge da inibitore diretto di Pbx2 attraverso la via di segnalazione ABL. Inibendo ABL, Nilotinib interrompe la cascata di fosforilazione che regola l'espressione di Pbx2. Questa inibizione diretta avviene a livello trascrizionale, dove il Nilotinib interferisce con l'attivazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione del gene Pbx2, con conseguente diminuzione dei livelli di mRNA e successiva downregulation dell'espressione della proteina Pbx2. |