PARP-1 Inibitori
I comuni inibitori di PARP-1 includono, a titolo esemplificativo, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 e Rucaparib CAS 283173-50-2.
Gli inibitori di PARP-1 appartengono a una classe chimica particolare che ha come bersaglio un enzima noto come polimerasi 1 (ADP-ribosio), o PARP-1 in breve. PARP-1 è un attore cruciale nel processo di riparazione del DNA cellulare, in particolare nella riparazione delle rotture a singolo filamento del DNA. Questi inibitori sono progettati per legare e inibire selettivamente l'attività di PARP-1, modulandone così la funzione. Bloccando l'attività enzimatica di PARP-1, questi composti impediscono la formazione di catene di poli (ADP-ribosio), coinvolte nella riparazione del DNA e nell'omeostasi cellulare.
L'inibizione di PARP-1 può interrompere il meccanismo di riparazione del DNA, portando all'accumulo di danni al DNA e alla conseguente morte cellulare. Gli inibitori di PARP-1 presentano un meccanismo d'azione unico, esercitando i loro effetti interferendo con la riparazione del DNA piuttosto che colpendo direttamente il DNA stesso. Questa modalità d'azione distinta differenzia gli inibitori di PARP-1 da altre classi di composti che agiscono sul danno al DNA. Grazie alla loro interazione specifica con PARP-1, questi inibitori hanno guadagnato una notevole attenzione in vari campi di ricerca e sono promettenti per applicazioni in diverse aree della biologia.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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3-(4-Chlorophenyl)quinoxaline-5-carboxamide | sc-220851 | 5 mg | $337.00 | |||
La 3-(4-clorofenil)chinoxalina-5-carbossamide agisce come un potente inibitore di PARP-1, mostrando una capacità distintiva di modulare le dinamiche strutturali dell'enzima. La sua impalcatura quinoxalina, unica nel suo genere, facilita forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici del sito attivo, aumentando l'affinità di legame. Questo composto altera il paesaggio conformazionale dell'enzima, incidendo sul suo ruolo nelle vie di risposta al danno al DNA e influenzando le cascate di segnalazione a valle nei meccanismi di riparazione cellulare. | ||||||
4-Amino-1,8-naphthalimide | 1742-95-6 | sc-200125 sc-200125A | 20 mg 100 mg | $78.00 $310.00 | 4 | |
La 4-ammino-1,8-naftalimmide presenta proprietà intriganti come modulatore di PARP-1, caratterizzate dalla capacità di legarsi a idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza conformazioni specifiche, influenzando così l'efficienza catalitica dell'enzima. Inoltre, la struttura naftalimidica del composto consente un'efficace delocalizzazione degli elettroni, che può migliorare la sua reattività e specificità nei percorsi biochimici legati ai processi di riparazione del DNA. | ||||||
Benzamide | 55-21-0 | sc-202494 sc-202494A | 5 g 25 g | $19.00 $31.00 | 1 | |
La benzamide funziona come modulatore di PARP-1 grazie alla sua capacità unica di formare interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima, in particolare attraverso interazioni idrofobiche e π-π stacking. Ciò facilita i cambiamenti conformazionali che possono alterare l'attività dell'enzima. Il suo gruppo amidico contribuisce alla stabilizzazione degli stati di transizione durante le reazioni enzimatiche, influenzando potenzialmente la cinetica dei meccanismi di riparazione del DNA. La struttura planare del composto aumenta anche la sua affinità di legame, promuovendo interazioni selettive all'interno dei percorsi cellulari. | ||||||
5-AIQ hydrochloride | 93117-07-8 | sc-214307 sc-214307A | 1 mg 5 mg | $93.00 $303.00 | ||
Il cloridrato di 5-AIQ agisce come inibitore di PARP-1, impegnandosi in specifiche interazioni di legame idrogeno ed elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono di modulare la conformazione dell'enzima, influenzando l'efficienza catalitica dei processi di riparazione del DNA. La presenza della parte cloridrica aumenta la solubilità, facilitando le dinamiche di interazione con gli ambienti cellulari. Inoltre, la sua struttura rigida può influenzare la selettività del legame, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
INH2BP | 137881-27-7 | sc-203344 | 1 mg | $78.00 | ||
INH2BP funziona come inibitore di PARP-1 grazie alla sua capacità di formare forti interazioni π-π stacking e contatti idrofobici con il sito attivo dell'enzima. L'esclusiva conformazione tridimensionale di questo composto gli consente di stabilizzare specifici stati enzimatici, alterando così la cinetica dei meccanismi di riparazione del DNA. I suoi gruppi funzionali polari migliorano la solvatazione, promuovendo interazioni molecolari efficaci, mentre le sue distinte proprietà elettroniche possono influenzare l'affinità e la specificità del legame in contesti cellulari. | ||||||
1,5-Isoquinolinediol | 5154-02-9 | sc-200127 sc-200127A | 20 mg 100 mg | $57.00 $237.00 | 5 | |
L'1,5-isochinolediolo agisce come inibitore di PARP-1, impegnandosi in intricati legami idrogeno e interazioni elettrostatiche all'interno del sito attivo dell'enzima. La sua struttura biciclica unica facilita la flessibilità conformazionale, consentendogli di adattarsi a vari ambienti di legame. La capacità del composto di modulare le dinamiche conformazionali dell'enzima può avere un impatto significativo sull'efficienza delle vie di risposta al danno al DNA, mentre le sue specifiche caratteristiche elettroniche possono aumentare la selettività nell'aggancio del bersaglio. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Questo inibitore di PARP si è dimostrato promettente nella ricerca. Blocca l'attività di PARP-1 e migliora l'efficacia della chemioterapia eseguita nella ricerca sul cancro. | ||||||
EB-47 dihydrochloride | 1190332-25-2 | sc-221574 sc-221574A | 1 mg 5 mg | $61.00 $235.00 | ||
L'EB-47 cloridrato diidrato funziona come inibitore di PARP-1 grazie alla sua peculiare capacità di formare complessi stabili con l'enzima, sfruttando i suoi doppi gruppi cloridrici per migliorare le interazioni ioniche. La natura idrofila del composto favorisce la solubilità, facilitando la rapida diffusione al sito attivo. I suoi motivi strutturali unici consentono interazioni steriche specifiche, che possono alterare l'efficienza catalitica dell'enzima e influenzare le vie di segnalazione a valle nei meccanismi di riparazione cellulare. | ||||||
PARP Inhibitor XII | 489457-67-2 | sc-222126 | 5 mg | $379.00 | ||
Il PARP Inhibitor XII presenta un meccanismo d'azione unico, legandosi selettivamente all'enzima PARP-1 e interrompendone l'attività catalitica. La conformazione strutturale del composto consente interazioni precise con il sito attivo dell'enzima, aumentando la sua potenza inibitoria. Le sue proprietà elettroniche distinte facilitano il trasferimento di carica, influenzando la cinetica di reazione. Inoltre, la presenza di gruppi funzionali specifici consente interazioni personalizzate con le biomolecole circostanti, modulando potenzialmente le risposte cellulari. | ||||||
PARP Inhibitor XI, DR2313 | 284028-90-6 | sc-202756 | 5 mg | $63.00 | ||
L'inibitore XI di PARP, DR2313, presenta una notevole affinità per PARP-1, caratterizzata dalla capacità di formare complessi stabili attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche. L'esclusiva stereochimica di questo composto ne aumenta la selettività, consentendo un'efficace competizione con il NAD+ nel sito attivo dell'enzima. La sua flessibilità conformazionale dinamica può influenzare la cinetica di legame, mentre specifici sostituenti contribuiscono al suo profilo di interazione, alterando potenzialmente le vie di segnalazione a valle. | ||||||