Date published: 2025-9-9

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PARP Inhibitor XI, DR2313 (CAS 284028-90-6)

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Applicazione:
PARP Inhibitor XI, DR2313 è un inibitore PARP competitivo e solubile in acqua
Numero CAS:
284028-90-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
182.2
Formula molecolare:
C8H10N2OS
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'inibitore XI di PARP, DR2313, è un composto pirimidinonico solubile in acqua che funziona come inibitore della PARP (polimerasi ADP-ribosio). Le PARP (polimerasi del poli(ADP-ribosio)) funzionano innescando i meccanismi di riparazione del DNA e attivando l'apoptosi nelle cellule danneggiate. Gli studi dimostrano che DR2313 compete con il NAD+, ma non mostra selettività tra PARP-1 e PARP-2. Inoltre, studi in vitro sull'ischemia cerebrale con iperattivazione della PARP dimostrano che il danno ischemico può essere ridotto introducendo DR2313.


PARP Inhibitor XI, DR2313 (CAS 284028-90-6) Referenze

  1. Un inibitore della poli(ADP-ribosio) polimerasi di nuova sintesi, DR2313 [2-metil-3,5,7,8-tetraidrotioprano[4,3-d]-pirimidina-4-one]: profili farmacologici, effetti neuroprotettivi e finestra temporale terapeutica nell'ischemia cerebrale nel ratto.  |  Nakajima, H., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 472-81. PMID: 15466246
  2. Basi strutturali della specificità degli inibitori nella polimerasi-3 umana.  |  Lehtiö, L., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3108-11. PMID: 19354255
  3. I metaboliti bioenergetici regolano la morte cellulare dipendente dalla riparazione per escissione di basi in risposta al danno al DNA.  |  Tang, JB., et al. 2010. Mol Cancer Res. 8: 67-79. PMID: 20068071
  4. L'endonucleasi G non svolge un ruolo obbligatorio nella morte cellulare dipendente dalla poli(ADP-ribosio) polimerasi dopo ischemia cerebrale focale transitoria.  |  Xu, Z., et al. 2010. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 299: R215-21. PMID: 20427721
  5. La poli(ADP-ribosio)glicoidrolasi è un regolatore a monte dei flussi di Ca2+ nella morte cellulare ossidativa.  |  Blenn, C., et al. 2011. Cell Mol Life Sci. 68: 1455-66. PMID: 20878536
  6. Gli effetti differenziali dell'inibizione della poli(ADP-ribosio) polimerasi sulla riparazione della rottura del DNA nelle cellule umane sono stati rivelati con il virus di Epstein-Barr.  |  Ma, W., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 6590-5. PMID: 22493268
  7. Uno screening ad alto contenuto di farmaci per la sopravvivenza clonogenica identifica gli inibitori di mek come potenti sensibilizzatori alle radiazioni per il carcinoma polmonare non a piccole cellule mutante KRAS.  |  Lin, SH., et al. 2014. J Thorac Oncol. 9: 965-973. PMID: 24922006
  8. L'inibizione del recettore EP3 della prostaglandina E2 attenua il danno cerebrale indotto dalla trombina.  |  Han, X., et al. 2016. J Cereb Blood Flow Metab. 36: 1059-74. PMID: 26661165
  9. Aumento della morte cellulare neuronale dipendente dalla poli(ADP-ribosio) polimerasi da parte dell'acidosi.  |  Zhang, J., et al. 2017. J Cereb Blood Flow Metab. 37: 1982-1993. PMID: 27381826
  10. Gli inibitori della poli(ADP-ribosio) polimerasi attivano la via di segnalazione di p53 nelle cellule staminali/progenitrici neurali.  |  Okuda, A., et al. 2017. BMC Neurosci. 18: 14. PMID: 28095779
  11. Il target di Parthanatos nell'ictus ischemico.  |  Koehler, RC., et al. 2021. Front Neurol. 12: 662034. PMID: 34025565
  12. Identificazione di un nuovo legame calcio-dipendente tra gli aumenti di NAD+ e di deprivazione di glucosio indotti nella O-GlcNAcilazione delle proteine e nello stress ER.  |  Zou, L., et al. 2021. Front Mol Biosci. 8: 780865. PMID: 34950703
  13. Meccanismi molecolari della parthanatos e suo ruolo in diverse malattie.  |  Huang, P., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806303

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PARP Inhibitor XI, DR2313, 5 mg

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5 mg
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