PAC3 Inibitori
Gli inibitori PAC3 più comuni includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori del PAC3 sono una categoria di composti chimici che interagiscono con il chaperone 3 di assemblaggio del proteasoma (PAC3), una proteina che è parte integrante del corretto assemblaggio e funzionamento del complesso del proteasoma. Il proteasoma è un gruppo enzimatico fondamentale all'interno dei sistemi cellulari, responsabile della degradazione delle proteine non necessarie o danneggiate attraverso la proteolisi, un processo chimico che scinde i peptidi in aminoacidi. Questo processo è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare, per la regolazione della concentrazione proteica e per la rimozione delle proteine che, se non processate, potrebbero essere dannose per la funzione cellulare. PAC3 facilita il corretto assemblaggio della particella centrale 20S del proteasoma, assicurando che la proteolisi avvenga in modo efficiente e accurato. Gli inibitori che hanno come bersaglio PAC3 interferiscono con la funzione di questa proteina, influenzando l'assemblaggio del proteasoma e quindi la sua attività proteolitica.
La progettazione e lo sviluppo degli inibitori di PAC3 si basano sulla comprensione della struttura della proteina e del suo ruolo nella formazione del proteasoma. Legandosi alla proteina PAC3, questi inibitori possono interrompere le interazioni necessarie alla corretta formazione del proteasoma, che a sua volta influisce sul percorso di degradazione delle proteine. Questi inibitori sono in genere piccole molecole in grado di legarsi specificamente ai siti attivi o allosterici di PAC3, impedendo la sua funzione di chaperone. La specificità di questi composti è fondamentale, in quanto determina la loro capacità di colpire selettivamente PAC3 senza influenzare altre proteine o funzioni cellulari. Questi inibitori sono spesso identificati e ottimizzati attraverso vari metodi, tra cui lo screening high-throughput, la modellazione computazionale e gli studi di relazione struttura-attività, che aiutano a perfezionare la loro capacità di legarsi alla PAC3 con elevata affinità e selettività. Lo studio degli inibitori della PAC3 è guidato dall'interesse per i meccanismi cellulari fondamentali della degradazione delle proteine e per la complessa interazione delle proteine coinvolte nella via proteasomale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR in grado di sopprimere il percorso mTORC1, fondamentale per la sintesi proteica e la crescita cellulare. L'attività di PAC3 dipende da questi processi cellulari; pertanto, l'inibizione di mTORC1 da parte della Rapamicina porta a una riduzione dell'attività di PAC3 a causa della diminuzione della sintesi proteica e della crescita cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che blocca la via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR. Inibendo PI3K, LY294002 riduce la fosforilazione di AKT e la successiva attivazione di mTOR. Ciò si traduce in una diminuzione dell'attività di PAC3, in quanto questo percorso è fondamentale per la sopravvivenza e la proliferazione cellulare, processi in cui PAC3 è coinvolto. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K che agisce in modo simile a LY294002. Ostacola anche la cascata PI3K/AKT/mTOR, portando a una diminuzione dell'attività di PAC3, impedendo i processi cellulari che sono essenziali per il ruolo funzionale di PAC3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK che interrompe il percorso MAPK/ERK. Poiché PAC3 opera a valle di questa via, l'inibizione di MEK e la conseguente soppressione della fosforilazione di ERK portano indirettamente a una riduzione dell'attività di PAC3 limitando i segnali di differenziazione e proliferazione cellulare. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è anche un inibitore di MEK, che opera nel percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, U0126 ostacola l'attivazione di ERK, determinando una diminuzione dell'attività di PAC3, in quanto il percorso MAPK/ERK è parte integrante dei processi che regolano l'attività funzionale di PAC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può interferire con la via di segnalazione di p38 MAPK. La funzione di PAC3 è modulata attraverso questa via, che è coinvolta nelle risposte infiammatorie e negli stimoli di stress. L'inibizione di p38 MAPK da parte di SB203580 determina un'attenuazione dell'attività di PAC3 a causa dell'interruzione di questi processi di risposta cellulare. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che fa parte della famiglia MAPK. L'inibizione di JNK porta a una diminuzione dell'attività di PAC3, interrompendo la segnalazione coinvolta nelle risposte allo stress cellulare, nell'apoptosi e nell'infiammazione, processi in cui PAC3 è stato implicato. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore della tirosin-chinasi che può diminuire indirettamente l'attività di PAC3 bloccando il percorso RAF/MEK/ERK. Questo blocco determina la downregulation di processi come la proliferazione cellulare e l'angiogenesi, che sono essenziali per l'attività di PAC3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Il sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale che ha come bersaglio diverse vie, tra cui PDGFR e VEGFR. Queste vie influenzano i processi cellulari vitali per l'attività di PAC3. Inibendo questi recettori, Sunitinib riduce indirettamente l'attività funzionale di PAC3 diminuendo la proliferazione cellulare e l'angiogenesi. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib è un inibitore dell'EGFR che sopprime la via di segnalazione dell'EGFR. Poiché l'attività di PAC3 è modulata dagli effetti a valle della segnalazione dell'EGFR, che includono la proliferazione e la sopravvivenza cellulare, l'inibizione dell'EGFR da parte di Gefitinib porta a una riduzione dell'attività di PAC3. | ||||||