p39 (CDK5R) Inibitori

I comuni inibitori di p39 includono, ma non solo, l'indirubina-3'-monoxima CAS 160807-49-8, SNS-032 CAS 345627-80-7, il butirrolattone I CAS 87414-49-1, l'AT7519 CAS 844442-38-2 e il Dinaciclib CAS 779353-01-4.

La segnalazione della subunità regolatrice della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5) svolge un ruolo fondamentale nello sviluppo e nella funzione del sistema nervoso. La Cdk5 stessa è un membro unico della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti e richiede l'associazione con una subunità regolatrice, p35 o p39, per diventare funzionalmente attiva. Questa chinasi è coinvolta in una serie di processi neuronali, tra cui la plasticità sinaptica, la migrazione neuronale e la dinamica citoscheletrica. In seguito all'attivazione da parte delle sue subunità regolatorie, Cdk5 fosforila una serie di substrati, portando ad alterazioni della loro attività e, di conseguenza, a cambiamenti nella funzione e nella struttura neuronale. La disregolazione di Cdk5 e delle sue subunità regolatrici è stata implicata in diverse malattie neurodegenerative, sottolineando la sua importanza nel mantenimento della salute e della segnalazione neuronale.

Gli inibitori di p39 (CDK5R) sono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività di p39, una subunità regolatrice della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5). La Cdk5 è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo cruciale nello sviluppo e nella funzione neuronale e la sua attività è strettamente regolata dalla sua associazione con p39 (nota anche come CDK5R2). Il legame di p39 con Cdk5 è essenziale per l'attivazione della chinasi e la successiva fosforilazione di vari substrati neuronali, coinvolti in processi quali la plasticità sinaptica, la migrazione neuronale e l'organizzazione citoscheletrica. Gli inibitori di p39 mirano a interrompere questa interazione proteica critica, modulando così l'attività di Cdk5.