p38 alpha Inibitori
Gli inibitori p38α comuni includono, ma non solo, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 e BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Gli inibitori della P38α appartengono a una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività dell'enzima proteina chinasi p38α. Questo enzima fa parte della famiglia delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), che svolge un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione intracellulare coinvolte nella risposta delle cellule a vari fattori di stress e stimoli. La P38α, una delle isoforme della proteina p38, è nota per essere un attore chiave nella regolazione di processi cellulari quali infiammazione, differenziazione cellulare, proliferazione e apoptosi. Gli inibitori progettati per interagire con la p38α sono molecole meticolosamente studiate che agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima, ostacolandone l'attività catalitica. La diversità strutturale all'interno della classe degli inibitori della p38α mostra un'ampia gamma di impalcature chimiche e interazioni di legame. Questa classe chimica è caratterizzata dall'attenzione a mantenere un'affinità di legame selettiva e potente con l'enzima p38α, con l'obiettivo di modulare la sua attività senza influenzare altre chinasi o funzioni cellulari. Le modifiche strutturali di questi inibitori spesso riguardano le caratteristiche uniche del sito attivo dell'enzima, sfruttando il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche e le forze elettrostatiche per ottenere un'elevata specificità di legame.
I ricercatori hanno condotto studi approfonditi per decifrare gli intricati dettagli strutturali degli inibitori della p38α in complesso con l'enzima, scoprendo i meccanismi di legame e migliorando la progettazione di nuovi composti. In conclusione, gli inibitori della p38α rappresentano una classe di composti chimicamente diversi, studiati per interagire con la proteina chinasi p38α. Grazie a un'intricata progettazione molecolare, questi inibitori si legano in modo selettivo e potente al sito attivo dell'enzima, regolandone l'attività all'interno delle vie di segnalazione cellulare. Le diverse disposizioni strutturali e interazioni di legame all'interno di questa classe sottolineano gli sforzi in corso per migliorare la comprensione dei loro meccanismi e delle loro applicazioni.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
SCIO 469 cloridrato è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, caratterizzato da una dinamica di interazione unica con il sito attivo dell'enzima. Forma complessi stabili attraverso una combinazione di forze di van der Waals e interazioni elettrostatiche, alterando efficacemente la conformazione dell'enzima. Questo composto presenta un profilo cinetico di reazione distintivo, che consente una precisa modulazione delle vie di segnalazione a valle, fornendo così una comprensione più approfondita del ruolo di p38 alfa nei processi cellulari. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII | 321351-00-2 | sc-203173 | 5 mg | $422.00 | 2 | |
L'inibitore VIII della p38 MAP Kinase è un potente inibitore che colpisce selettivamente l'isoforma p38 alfa, mostrando un'affinità di legame unica grazie al legame idrogeno e alle interazioni idrofobiche. Il suo design strutturale facilita l'adattamento specifico al dominio della chinasi, portando a modelli di fosforilazione alterati. Le proprietà cinetiche del composto rivelano una lenta velocità di dissociazione, che ne aumenta l'efficacia nel modulare le risposte cellulari allo stress e le vie di segnalazione infiammatorie, fornendo così indicazioni sulla regolazione delle chinasi. | ||||||
JX-401 | 349087-34-9 | sc-200687 sc-200687A | 1 mg 10 mg | $62.00 $131.00 | 1 | |
JX-401 è un inibitore selettivo della p38 alfa caratterizzato da un profilo di interazione unico, che comprende una combinazione di forze di van der Waals e interazioni elettrostatiche che stabilizzano il suo legame all'interno del sito attivo. Questo composto presenta una peculiare flessibilità conformazionale, che gli consente di adattarsi a vari orientamenti del substrato. La sua cinetica di reazione indica un tempo di permanenza prolungato sul bersaglio, che può influenzare le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
VX 702 | 745833-23-2 | sc-361400 | 10 mg | $132.00 | 1 | |
VX 702 è un inibitore selettivo della p38 alfa, che si distingue per le sue intricate dinamiche di legame che coinvolgono il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità per l'enzima bersaglio. La rigidità strutturale del composto contribuisce alla sua specificità, mentre la sua conformazione molecolare unica facilita un efficace ostacolo sterico contro i substrati concorrenti. Inoltre, VX 702 mostra un profilo cinetico favorevole, caratterizzato da un lento off-rate, che può modulare l'attività dell'enzima per periodi prolungati. | ||||||
Poly-ε-cbz-L-lysine | 25931-47-9 | sc-396758 | 1 g | $174.00 | ||
La poli-ε-cbz-L-lisina presenta una notevole selettività per la p38 alfa grazie alla sua struttura polimerica unica, che consente molteplici punti di interazione con il sito attivo dell'enzima. La spina dorsale flessibile di questo composto aumenta la sua capacità di adattarsi ai cambiamenti conformazionali del bersaglio, promuovendo un legame efficace. La sua distinta distribuzione di carica facilita le interazioni elettrostatiche, mentre la presenza di catene laterali aromatiche contribuisce a migliorare la stabilità e la specificità dell'inibizione enzimatica. | ||||||
CMPD1 | 41179-33-3 | sc-203138 | 10 mg | $250.00 | 4 | |
CMPD1 dimostra una notevole specificità per p38 alfa grazie alla sua architettura molecolare unica, che promuove forti legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima. La flessibilità conformazionale di questo composto gli consente di adattarsi a vari ambienti di legame, migliorando la dinamica dell'interazione. Inoltre, l'influenza di CMPD1 sugli stati di fosforilazione all'interno della cascata di segnalazione rivela il suo potenziale di modulazione degli effetti a valle, offrendo approfondimenti sui meccanismi di risposta cellulare. | ||||||
SB202190 hydrochloride | 350228-36-3 | sc-222294 sc-222294A | 1 mg 5 mg | $128.00 $495.00 | 13 | |
Il cloridrato SB202190 presenta un profilo di legame selettivo per la p38 alfa, facilitato dalle sue caratteristiche strutturali uniche che consentono un efficace aggancio al sito attivo dell'enzima. La disposizione spaziale del composto favorisce interazioni van der Waals e complementarità elettrostatica ottimali, migliorando la sua affinità. Inoltre, la sua capacità di influenzare i siti allosterici dell'enzima contribuisce ad alterare la cinetica di reazione, fornendo indicazioni sulla modulazione delle vie di segnalazione. | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
Il losmapimod presenta un'affinità di legame distintiva per la p38 alfa, caratterizzata dalla capacità di formare intricate interazioni elettrostatiche e una tasca idrofobica ben definita. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano un cambiamento conformazionale dinamico al momento del legame, ottimizzando l'adattamento al sito attivo dell'enzima. Questa adattabilità non solo influenza l'attività catalitica dell'enzima, ma altera anche la cinetica della fosforilazione del substrato, fornendo una comprensione sfumata del suo ruolo nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||