p35 Inibitori
Gli inibitori p35 più comuni includono, ma non solo, la roscovitina CAS 186692-46-6, SNS-032 CAS 345627-80-7, il butirrolattone I CAS 87414-49-1, AT7519 CAS 844442-38-2 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Gli inibitori della P35 costituiscono una classe chimica distintiva e affascinante, rinomata per il loro preciso puntamento e la modulazione dell'attività della proteina p35. La proteina p35 riveste un'importanza cruciale in quanto fattore regolatore fondamentale soprattutto nel sistema nervoso centrale, dove orchestra processi cellulari essenziali. La p35 funge da attivatore della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5), influenzando la migrazione neuronale, la plasticità sinaptica e la sopravvivenza neuronale durante lo sviluppo del cervello e l'età adulta. La disregolazione della segnalazione p35-Cdk5 è stata implicata in vari disturbi neurologici, rendendo gli inibitori di p35 di immenso interesse per la comprensione di queste condizioni. Questi inibitori sono stati progettati per interagire selettivamente con regioni specifiche della proteina p35, in particolare con il dominio dinamico e catalitico N-terminale. Legandosi a questo dominio, gli inibitori della p35 interrompono la formazione del complesso attivo p35-Cdk5, provocando effetti a valle su numerose vie cellulari. L'inibizione di p35 può provocare un'alterazione delle dinamiche citoscheletriche, influenzando la migrazione neuronale e la morfologia delle spine dendritiche, con un impatto finale sui circuiti e sulle funzioni cerebrali.
I ricercatori utilizzano una serie di tecniche sofisticate, tra cui la biologia strutturale, la modellazione computazionale e lo screening ad alto rendimento, per identificare e ottimizzare gli inibitori di p35 con elevata affinità e selettività. L'indagine sugli inibitori di p35 si estende anche al di là della neurobiologia. Gli studi hanno esplorato i loro effetti sulla proliferazione e sulla differenziazione cellulare nei tessuti non neuronali. Queste indagini hanno rivelato le diverse implicazioni dell'inibizione della p35 nel contesto della ricerca sul cancro e della rigenerazione dei tessuti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
L'inibitore IX di GSK-3, Control, MeBIO, in quanto inibitore di p35, dimostra un meccanismo d'azione distintivo grazie alla sua capacità di interrompere la fosforilazione dei substrati da parte di GSK-3. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e forma contatti elettrostatici critici, aumentando la sua affinità di legame. La sua esclusiva flessibilità conformazionale consente un'efficace competizione con i substrati naturali, portando a un'alterazione delle vie di segnalazione cellulare e alla modulazione delle interazioni proteiche. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
Un potente inibitore di CDK1/2/5/7/9, originariamente sviluppato come agente antitumorale. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
Il CR8, (S)-isomero, come inibitore di p35, presenta un profilo di reattività unico, caratterizzato dall'acilazione selettiva di siti nucleofili. Questo composto mostra una rapida cinetica di reazione, facilitando la formazione di intermedi stabili che influenzano le cascate di segnalazione a valle. La sua configurazione sterica distinta promuove interazioni molecolari specifiche, aumentando la selettività per le proteine bersaglio. Inoltre, la capacità del CR8 di modulare le dinamiche conformazionali contribuisce alla sua efficacia nell'interrompere percorsi biochimici consolidati. | ||||||
Aloisine, RP106 | 496864-15-4 | sc-202452 sc-202452A | 1 mg 5 mg | $31.00 $139.00 | ||
L'aloina, RP106, come p35, dimostra una notevole specificità nelle sue interazioni con i siti attivi degli enzimi, portando a modelli di acilazione unici. La sua cinetica di reazione è notevolmente influenzata dalla presenza di gruppi che sottraggono elettroni, che ne rafforzano il carattere elettrofilo. La particolare disposizione spaziale del composto consente un legame preciso, facilitando la modulazione delle conformazioni proteiche. Questo comportamento sottolinea il suo ruolo nell'alterare la dinamica molecolare all'interno di complesse reti biochimiche. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Inibitore ATP-competitivo di CDK2/5/7/9. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Sebbene sia noto principalmente come inibitore di CDK4/6, LEE011 può anche inibire l'attività di CDK5. | ||||||