Date published: 2025-9-7

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CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0)

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Nomi alternativi:
(2S)-2-[[9-propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol
Applicazione:
CR8, (S)-Isomer è un analogo di (R)-DRF053, permeabile alle cellule.
Numero CAS:
1084893-56-0
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
431.5
Formula molecolare:
C24H29N7O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il CR8, in particolare l'isomero (S), è un inibitore selettivo e potente delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK), enzimi chiave coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare, della trascrizione e delle funzioni neuronali. Il CR8 inibisce diverse CDK, in particolare CDK1, CDK2, CDK5 e CDK9, competendo con l'ATP per legarsi alla tasca di legame dell'ATP di queste chinasi, bloccandone così l'attività catalitica. Questa inibizione ha un ampio impatto sui processi cellulari, soprattutto in termini di controllo del ciclo cellulare. Bloccando CDK1 e CDK2, CR8 può indurre l'arresto del ciclo cellulare, rendendolo uno strumento eccellente per gli studi sulla dinamica del ciclo cellulare e sui suoi meccanismi di regolazione. Inoltre, l'inibizione di CDK5, che svolge un ruolo cruciale nelle funzioni neuronali, consente ai ricercatori di esplorare il suo coinvolgimento nello sviluppo neurale e nella funzione sinaptica. In ambito di ricerca, il CR8 viene impiegato per esaminare gli effetti dell'inibizione di CDK in vari contesti cellulari. È particolarmente utile per comprendere come la proliferazione e la crescita cellulare possano essere modulate a livello molecolare. Inoltre, agendo su CDK5, il CR8 è stato utilizzato in indagini relative alla funzione dei neuroni, favorendo l'esplorazione dei percorsi molecolari alla base dell'attività e della connettività neurale. Ciò contribuisce a una più ampia comprensione dei complessi meccanismi che regolano il comportamento cellulare e neuronale.


CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0) Referenze

  1. CR8, un inibitore potente e selettivo, derivato dalla roscovitina, delle chinasi ciclina-dipendenti.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. La lesione del midollo spinale causa infiammazione cerebrale associata a cambiamenti cognitivi e affettivi: ruolo delle vie del ciclo cellulare.  |  Wu, J., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10989-1006. PMID: 25122899
  3. Un frammento di caderina di coleottero sinergizza la tossicità delle tossine di Bacillus thuringiensis Cry3Aa, Cry3Bb e Cry8Ca contro il verme minore, Alphitobius diaperinus (Coleoptera: Tenebrionidae).  |  Park, Y., et al. 2014. J Invertebr Pathol. 123: 1-5. PMID: 25218400
  4. Effetti antitumorali degli inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti CR8 e MR4 su linee cellulari di leucemia mieloide cronica.  |  Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
  5. Studi di un grande anello metallico a elettroni dispari: scattering neutronico anelastico e spettroscopia di rilassamento di spin dei muoni di Cr8 Mn.  |  Baker, ML., et al. 2016. Chemistry. 22: 1779-88. PMID: 26748964
  6. I domini terminali C di BS69/ZMYND11 si legano e inibiscono EBNA2.  |  Harter, MR., et al. 2016. PLoS Pathog. 12: e1005414. PMID: 26845565
  7. 5-sostituiti 3-isopropil-7-[4-(2-piridil)benzil]amino-1(2)H-pirazolo[4,3-d]pirimidine con attività antiproliferativa come inibitori potenti e selettivi delle chinasi ciclina-dipendenti.  |  Vymětalová, L., et al. 2016. Eur J Med Chem. 110: 291-301. PMID: 26851505
  8. Attivazione della via E2F1-CDK1 nell'apoptosi delle cellule gangliari spirali indotta dalla kanamicina ed effetto protettivo del CR8.  |  Liu, YY., et al. 2016. Neurosci Lett. 617: 247-53. PMID: 26905670
  9. La riduzione della lunghezza ciliare attraverso l'inibizione farmacologica o genetica di CDK5 attenua la malattia renale policistica in un modello di nefronoftisi.  |  Husson, H., et al. 2016. Hum Mol Genet. 25: 2245-2255. PMID: 27053712
  10. Struttura cristallina di SPSB2 in complesso con un peptide ciclico contenente RGD progettato razionalmente per inibire l'interazione SPSB2-iNOS.  |  You, T., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 489: 346-352. PMID: 28549582

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

CR8, (S)-Isomer, 5 mg

sc-311307
5 mg
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