Gli attivatori p300 sono molecole che mirano e potenziano l'attività della proteina p300, un coattivatore trascrizionale che possiede un'attività istone acetiltransferasi (HAT) intrinseca. In qualità di regolatore epigenetico, la p300 svolge un ruolo significativo nel rimodellare la struttura della cromatina mediante l'acetilazione dei residui di lisina sulle proteine istoniche, una modifica che è associata all'attivazione trascrizionale. L'acetilazione degli istoni da parte di p300 riduce la loro affinità per il DNA, portando a una struttura cromatinica più rilassata che facilita il legame dei fattori di trascrizione e del macchinario trascrizionale. Inoltre, la p300 non si limita agli istoni; può anche acetilare un'ampia gamma di proteine non istoniche coinvolte in vari processi cellulari, influenzandone la stabilità, la localizzazione e l'attività. La funzione di p300 è cruciale per la regolazione dell'espressione genica, della crescita cellulare, della differenziazione e dell'apoptosi. Gli attivatori di p300, aumentando l'attività HAT di p300, possono influenzare l'espressione dei geni sotto il suo dominio regolatorio.
Le strutture chimiche degli attivatori di p300 sono diverse e comprendono piccole molecole, peptidi e composti naturali. Questi attivatori possono potenziare l'attività di p300 attraverso diversi meccanismi. Alcuni possono legarsi direttamente al dominio catalitico di p300, stabilizzando l'enzima in una conformazione attiva o aumentando la sua affinità per le proteine substrato e per l'acetil-CoA, la molecola donatrice del gruppo acetilico. Altri possono agire indirettamente interferendo con i regolatori negativi di p300 o modulando le vie di segnalazione che portano alla fosforilazione di p300, che può aumentare la sua attività HAT. Le precise interazioni molecolari tra gli attivatori di p300 e il loro bersaglio sono essenziali per la loro funzione e possono variare ampiamente a seconda della struttura dell'attivatore.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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CTPB | 586976-24-1 | sc-202558 sc-202558A | 1 mg 5 mg | $58.00 $162.00 | 4 | |
Il CTPB funziona come inibitore selettivo di p300, mostrando interazioni uniche con il dominio acetiltransferasi. La sua conformazione strutturale consente un legame preciso, interrompendo l'attività catalitica dell'enzima. Questa inibizione altera i modelli di acetilazione degli istoni, influenzando la regolazione dell'espressione genica. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida associazione e dissociazione con p300, sottolineando il suo potenziale di modulazione delle dinamiche trascrizionali in ambiente cellulare. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646 è un inibitore competitivo di p300 che si lega al suo sito di legame dell'acetil-CoA. Sebbene sia conosciuto principalmente come inibitore, potrebbe attivare indirettamente p300 impedendogli di legarsi a molecole che inibiscono la sua funzione. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico si trova nel guscio dell'anacardo. È stato dimostrato che stimola la p300, che a sua volta aumenta l'acetilazione degli istoni. L'acetilazione degli istoni è un processo che apre la struttura della cromatina, favorendo la trascrizione genica. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è il componente attivo della curcuma. È stato dimostrato che aumenta l'attività di p300/CBP, che può portare a un aumento dell'acetilazione degli istoni e della trascrizione genica. | ||||||
Brassinolide | 72962-43-7 | sc-391736 sc-391736A | 2 mg 10 mg | $104.00 $332.00 | 2 | |
Il brassinolide è uno steroide vegetale che ha dimostrato di potenziare l'espressione e la funzione di p300, aumentando così l'acetilazione degli istoni e la trascrizione genica. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo è un composto polifenolico presente in vari frutti, come l'uva e alcune bacche. È stato dimostrato che aumenta l'attività acetiltransferasi di p300, che può portare ad un aumento dell'acetilazione degli istoni e della trascrizione genica. | ||||||
(−)Epicatechin | 490-46-0 | sc-205672 sc-205672A | 1 mg 5 mg | $50.00 $135.00 | ||
Si tratta di un flavonoide, comune nel cacao, nel tè e in alcuni frutti. Si è ipotizzato che aumenti l'attività di p300, anche se il meccanismo esatto non è del tutto chiaro. Può aumentare l'acetilazione e la conseguente trascrizione genica. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Questo composto si trova nelle verdure crucifere, come i broccoli. È stato dimostrato che aumenta l'attività di p300, che può portare a un aumento dell'acetilazione degli istoni e della trascrizione genica. | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
Il licopene è un carotenoide presente nei pomodori. È stato ipotizzato che possa potenziare l'attività di p300, aumentando probabilmente l'acetilazione degli istoni e la trascrizione genica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
È stato ipotizzato che questo flavonoide, presente in molti frutti e verdure, potenzialmente aumenti l'attività di p300, aumentando l'acetilazione degli istoni e la trascrizione genica. |