p100 Inibitori

Gli inibitori comuni della p100 includono, ma non solo, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Parthenolide CAS 20554-84-1, IMD 0354 CAS 978-62-1, NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 CAS 749886-87-1 e QNZ CAS 545380-34-5.

La p100, nota anche come NFKB2, è una proteina che svolge un ruolo cruciale nella via di segnalazione NF-κB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells). La via NF-κB è centrale in vari processi cellulari, tra cui l'infiammazione, l'immunità e la sopravvivenza cellulare. La proteina p100 funge sia da precursore della proteina p52 sia da inibitore della via NF-κB non canonica. Nella sua forma completa, p100 si associa alla proteina RelB, formando un complesso inattivo nel citoplasma. Quando riceve segnali specifici, p100 subisce un'elaborazione proteasomica per generare il frammento p52. Questo processo libera il dimero attivo RelB/p52, che trasloca nel nucleo per modulare la trascrizione di geni bersaglio. Dato il ruolo centrale di p100 nella regolazione della segnalazione di NF-κB, la sua attività deve essere strettamente controllata per garantire risposte cellulari adeguate.

Gli inibitori di p100 (NFKB2) sono una classe di composti chimici progettati per indirizzare e modulare l'attività o l'elaborazione della proteina p100. Questi inibitori potrebbero funzionare impedendo l'elaborazione proteasomica della p100, bloccando così la generazione del frammento attivo p52 e la conseguente attivazione della segnalazione NF-κB. Altri potrebbero interferire con le interazioni tra p100 e altre proteine del percorso, come RelB, interrompendo la formazione di complessi funzionali. Alcuni inibitori potrebbero agire anche modulando le modifiche post-traslazionali di p100, influenzandone la stabilità, l'elaborazione o l'interazione con le proteine partner.