Gli attivatori di Ost comprendono una serie di composti chimici che aumentano l'attività funzionale di Ost modulando specifiche vie di segnalazione intracellulari. Forskolin, IBMX, Sildenafil, Rolipram e BAY 60-7550 agiscono tutti aumentando i livelli di cAMP, che a loro volta attivano la PKA, una chinasi in grado di fosforilare la Ost o le sue proteine regolatrici, potenziando così l'attività della Ost. L'innalzamento del cAMP si ottiene attraverso l'attivazione diretta dell'adenilciclasi da parte della forskolina o l'inibizione di distinte fosfodiesterasi da parte degli altri composti, che impediscono la degradazione del cAMP. L'attivatore Epac 007-AM adotta un approccio diverso, prendendo di mira direttamente Epac, un fattore di scambio di guanina nucleotide regolato dal cAMP, che porta all'attivazione della segnalazione Rap1 a valle che può rafforzare la funzione Ost. L'anisomicina, che attiva la protein chinasi JNK attivata dallo stress, fornisce un potenziamento indiretto dell'attività di Ost promuovendo la fosforilazione di Ost o di proteine di segnalazione correlate.
La modulazione della segnalazione del calcio da parte di composti come la capsaicina e l'A23187 contribuisce ulteriormente all'attivazione della Ost. La stimolazione dei canali TRPV1 da parte della capsaicina e l'azione ionofora dell'A23187 portano a un aumento dei livelli di calcio intracellulare, innescando potenzialmente le chinasi calcio-dipendenti a fosforilare la Ost, aumentandone così l'attività. Allo stesso modo, PMA e TPA, entrambi attivatori della PKC, supportano l'attivazione della Ost attraverso eventi di fosforilazione. Queste sostanze chimiche, ognuna con una modalità d'azione unica, convergono nel potenziare l'attività della Ost influenzando lo stato di fosforilazione della stessa.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina agisce stimolando direttamente l'adenililciclasi, portando ad un aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). I livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che può poi fosforilare vari substrati, tra cui Ost, con conseguente aumento della sua attività. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un polifenolo che inibisce diverse protein chinasi, alterando potenzialmente i percorsi di segnalazione che favoriscono l'attività di Ost. Inibendo le vie di segnalazione competitive, l'attività della Ost viene potenziata grazie alla riduzione della regolazione negativa. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs). Queste chinasi potrebbero quindi potenziare l'attivazione di Ost attraverso la fosforilazione diretta o creando un ambiente ricco di calcio che favorisce l'attività di Ost. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che è coinvolta in un'ampia gamma di vie di segnalazione. L'attivazione della PKC può portare a eventi di fosforilazione che migliorano l'attività della Ost direttamente o indirettamente, alterando l'interazione della proteina con altri componenti cellulari. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è un altro ionoforo del calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, potenzialmente in grado di potenziare l'attività dell'Ost con meccanismi simili a quelli della Ionomicina, compresa l'attivazione delle CaMK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, che può portare a un'attività alterata delle molecole di segnalazione a valle, come Akt. Inibendo PI3K, Ost può diventare più attivo a causa della riduzione dei meccanismi di feedback negativo sui percorsi di segnalazione che coinvolgono Ost. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 può spostare le cascate di segnalazione in modo da favorire l'attivazione di Ost, riducendo la competizione con le vie attivate dallo stress. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 è un potente inibitore della chinasi RAF, potenzialmente in grado di influenzare il percorso MAPK/ERK. Questa alterazione della via di segnalazione può portare a una maggiore attività di Ost, riducendo il cross-talk inibitorio o stabilizzando le proteine che interagiscono sinergicamente con Ost. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un altro inibitore di MEK, dall'azione simile a quella di U0126, e quindi potrebbe potenziare l'attività della Ost con lo stesso meccanismo, ovvero impedendo la fosforilazione dei regolatori negativi della Ost. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 cloridrato è un antagonista della calmodulina che blocca l'azione degli enzimi dipendenti dalla calmodulina, comprese le CaMK. Questo può portare a una compensazione della sregolazione di altri percorsi che attivano Ost, potenziando così indirettamente la sua attività. | ||||||