OR8G5 Inibitori
I comuni inibitori dell'OR8G5 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori di OR8G5 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività del recettore olfattivo 8G5 (OR8G5), che fa parte della vasta famiglia di recettori accoppiati a proteine G (GPCR) coinvolti nell'olfatto. OR8G5, come altri recettori olfattivi, è espresso nei neuroni sensoriali olfattivi all'interno dell'epitelio nasale e svolge un ruolo cruciale nel rilevamento e nella discriminazione delle molecole odoranti. Questi recettori si legano a odoranti specifici, innescando una cascata di segnalazione che porta all'attivazione dei neuroni olfattivi e alla conseguente percezione dell'odore. Inibendo OR8G5, questi composti bloccano efficacemente la capacità del recettore di interagire con i suoi ligandi specifici, interferendo così con il processo di segnalazione olfattiva associato alla rilevazione di determinati odori.Lo sviluppo di inibitori di OR8G5 richiede una comprensione dettagliata della struttura del recettore e delle interazioni molecolari che regolano la sua attività. Questi inibitori sono tipicamente progettati per legarsi al sito attivo del recettore o ai siti allosterici, impedendo al recettore di subire i cambiamenti conformazionali necessari per la trasduzione del segnale al momento del legame con l'odorante. Studiando gli effetti dell'inibizione di OR8G5, i ricercatori possono approfondire il ruolo specifico di questo recettore nella percezione olfattiva, compreso il modo in cui contribuisce al riconoscimento di particolari molecole odoranti e come la sua attività si integra con quella di altri recettori olfattivi per creare un'esperienza olfattiva coerente. Inoltre, gli inibitori di OR8G5 sono strumenti preziosi per esplorare i meccanismi più ampi della funzione dei GPCR, in particolare nel contesto dell'olfatto, dove una vasta gamma di recettori lavora insieme per mediare l'olfatto. Grazie a questi studi, gli scienziati possono approfondire la comprensione delle complesse reti di recettori olfattivi e delle basi molecolari della rilevazione degli odori, nonché dei principi più ampi della funzione dei recettori sensoriali nel sistema nervoso.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1 potrebbe diminuire la trascrizione di OR8G5 inibendo in modo competitivo l'interazione tra le proteine contenenti la bromodomina 4 (BRD4) e gli istoni acetilati vicino al gene OR8G5, riducendo così il reclutamento del macchinario trascrizionale. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
La tricostatina A ha il potenziale di diminuire l'espressione di OR8G5 inibendo le istone deacetilasi, che manterrebbero gli istoni in uno stato acetilato, portando ad una conformazione cromatinica chiusa e meno accessibile per la trascrizione nel locus OR8G5. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina potrebbe portare all'ipometilazione delle isole CpG all'interno del promotore del gene OR8G5, diminuendo potenzialmente il legame delle proteine del dominio metil-CpG e dei marchi istonici repressivi, con conseguente riduzione dell'avvio della trascrizione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059 può attenuare l'espressione di OR8G5 inibendo l'attività di MEK1/2, che sono a monte di ERK1/2 nel percorso MAPK, diminuendo così la fosforilazione e l'attivazione dei fattori di trascrizione che normalmente aumentano l'espressione del gene OR8G5. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $82.00 $179.00 | 28 | |
Il GW501516 potrebbe sopprimere l'espressione di OR8G5 attivando il recettore delta del perossisoma proliferatore attivato (PPARδ), che potrebbe reprimere i fattori di trascrizione o i coattivatori essenziali per la trascrizione del gene OR8G5. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina può ridurre i livelli di proteina OR8G5 inibendo la via mTOR, portando a un calo della traduzione cap-dependent, che è fondamentale per la sintesi di molte proteine GPCR, tra cui OR8G5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY 294002 potrebbe limitare l'espressione di OR8G5 inibendo la fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), con conseguente diminuzione dell'attivazione della segnalazione AKT e della successiva attività del fattore di trascrizione necessaria per l'espressione del gene OR8G5. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $326.00 $1275.00 | 1 | |
Wnt-C59 può inibire l'espressione di OR8G5 antagonizzando la segnalazione Wnt/β-catenina, che può portare a una diminuzione della trascrizione dei geni bersaglio di Wnt, compresi potenzialmente quelli della famiglia GPCR come OR8G5. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $40.00 $120.00 $480.00 $2141.00 | 47 | |
La DAPT ha il potenziale di diminuire l'espressione di OR8G5 inibendo l'attività della gamma-secretasi, che è necessaria per l'elaborazione del recettore Notch e il successivo rilascio del dominio intracellulare Notch che può guidare l'espressione genica. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
L'SB 431542 può ridurre l'espressione di OR8G5 inibendo la chinasi del recettore del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β) di tipo I, che può portare a una diminuzione della fosforilazione di SMAD e alla traslocazione nucleare necessaria per le risposte trascrizionali che coinvolgono i geni GPCR. | ||||||