OR6C4 Attivatori

Gli attivatori OR6C4 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la capsaicina CAS 404-86-4, lo zinco CAS 7440-66-6 e l'icilina CAS 36945-98-9.

Gli attivatori chimici di OR6C4 possono essere compresi attraverso le loro interazioni con varie vie di segnalazione che portano all'attivazione della proteina. La forskolina è nota per attivare l'adenilil ciclasi, che aumenta la concentrazione intracellulare di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA), una chinasi che può fosforilare l'OR6C4, attivandolo. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta portano all'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare OR6C4. La capsaicina, che è un noto attivatore del recettore TRPV1, può avviare vie di messaggeri secondari che influenzano l'attivazione di vari recettori accoppiati a proteine G (GPCR), tra cui OR6C4. Il gluconato di zinco può modulare la funzione dei GPCR e può interagire direttamente con OR6C4 o indurre un cambiamento conformazionale che attiva la proteina.

Continuando con il tema del coinvolgimento dei GPCR, l'adenosina e l'istamina agiscono sui rispettivi recettori, che fanno parte della famiglia dei GPCR. I recettori dell'adenosina, una volta attivati, possono avviare cascate di segnalazione che portano all'attivazione di altri GPCR come OR6C4. Anche l'istamina attiva i suoi tipi di GPCR, che possono avere un effetto a cascata, portando potenzialmente all'attivazione di OR6C4 come parte di una risposta cellulare più ampia. La pilocarpina, un agonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina, provoca un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può attivare le vie di segnalazione che coinvolgono OR6C4. Il cinacalcet attiva il recettore sensibile al calcio (CaSR), che influenza le vie di segnalazione del calcio e può portare all'attivazione di OR6C4. Inoltre, icilina e mentolo sono entrambi attivatori dei canali TRPM8, che alterano la segnalazione del calcio. Le variazioni dei livelli di calcio intracellulare possono innescare percorsi che possono attivare OR6C4. Infine, il vardenafil e il sildenafil inibiscono la fosfodiesterasi di tipo 5, determinando una presenza prolungata di cGMP, che può attivare le protein chinasi in grado di attivare OR6C4.