OR4C3 Inibitori

Gli inibitori OR4C3 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la clorochina CAS 54-05-7, la tossina della Pertosse (proteina che attiva le isole) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, la genisteina CAS 446-72-0 e la brefeldina A CAS 20350-15-6.

Gli inibitori di OR4C3 comprendono una vasta gamma di composti che influenzano le vie di segnalazione e i processi cellulari associati all'attività del recettore olfattivo OR4C3. La clorochina, ad esempio, può interrompere il riciclo endosomiale pH-dipendente di GPCR come OR4C3, portando a una diminuzione della disponibilità del recettore sulla superficie cellulare e a una conseguente riduzione della trasduzione del segnale. La tossina della pertosse ha come bersaglio le proteine G cruciali per la segnalazione di OR4C3, in particolare le proteine Gi/o, impedendo a OR4C3 di modulare i livelli di cAMP intracellulari. L'NF023, antagonizzando i purinocettori P2X, potrebbe inibire qualsiasi segnalazione mediata dall'ATP collegata a OR4C3. L'inibizione dell'adenilil ciclasi da parte di composti come la 2',5'-dideoxyadenosina determina una minore produzione di cAMP, diminuendo la capacità di OR4C3 di attivare le vie cAMP-dipendenti.

Inoltre, l'inibizione delle tirosin-chinasi da parte della genisteina potrebbe compromettere la segnalazione a valle di OR4C3, data l'importanza della fosforilazione della tirosina nella funzione dei GPCR. L'interruzione della funzione dell'apparato di Golgi da parte della brefeldina A potrebbe influenzare il traffico di OR4C3 verso la membrana, con un impatto sul suo potenziale di segnalazione. L'inibizione di Y-27632 della proteina chinasi associata a Rho (ROCK) può portare a riarrangiamenti citoscheletrici che potenzialmente riducono l'attività di OR4C3 influenzando la mobilità o il raggruppamento del recettore. Il propranololo, in quanto bloccante beta-adrenergico, potrebbe inibire indirettamente OR4C3 se esiste un'interazione funzionale tra OR4C3 e le vie di segnalazione adrenergiche. SKF 83566, antagonizzando i recettori D1 della dopamina, potrebbe diminuire la segnalazione legata a OR4C3 se OR4C3 è modulato dall'attività dopaminergica. L'inibizione dei trasportatori di glucosio da parte della floretina potrebbe influenzare l'attività di OR4C3 alterando gli stati metabolici cellulari e quindi la funzionalità del recettore. Infine, PD 98059, come inibitore di MEK, può interrompere la via MAPK/ERK, portando potenzialmente a una riduzione della segnalazione mediata da OR4C3 se OR4C3 è accoppiato a questa via.