OR1S1 Inibitori
Gli inibitori OR1S1 più comuni includono, ma non solo, il Propranololo CAS 525-66-6, la Tossina di Pertussis (proteina attivante le isole) CAS 70323-44-3, la Genisteina CAS 446-72-0, la Clozapina CAS 5786-21-0 e la Suramina sodica CAS 129-46-4.
Gli inibitori di OR1S1 interagiscono direttamente o indirettamente con vie e processi cruciali per la funzione di OR1S1. La forskolina, spesso utilizzata per aumentare il cAMP negli studi, porta all'attivazione della PKA che può fosforilare e infine portare all'inibizione di OR1S1. Analogamente, KT5720, come inibitore della PKA, può impedire la fosforilazione necessaria per l'attivazione di OR1S1. Go 6983 e ML-7 hanno come bersaglio l'attività chinasica di PKC e MLCK, rispettivamente, entrambi in grado di modulare la segnalazione dei GPCR, indicando il loro potenziale di inibire la funzione di OR1S1 attraverso la riduzione della fosforilazione o del traffico recettoriale. È noto che la loperamide e il verapamil agiscono sui canali del calcio e, poiché gli ioni calcio possono svolgere un ruolo nella regolazione dei GPCR, questi agenti possono inibire indirettamente OR1S1 ostacolando i necessari eventi di segnalazione calcio-dipendenti.
L'architettura cellulare e l'attività della chinasi svolgono un ruolo significativo nella funzionalità di OR1S1 e sono bersaglio di diversi composti inibitori. Y-27632 e Xestospongin C influenzano la segnalazione alterando rispettivamente la dinamica citoscheletrica e l'immagazzinamento del calcio, il che potrebbe disturbare la corretta localizzazione e funzione di OR1S1. Il ruolo di BAPTA-AM come chelante del calcio sottolinea ulteriormente l'importanza del calcio nella segnalazione di OR1S1, in quanto sequestrerebbe gli ioni calcio impedendone le funzioni di segnalazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo è un antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici. Inibendo questi recettori, può portare a una diminuzione del cAMP intracellulare, che è un secondo messaggero coinvolto nella segnalazione olfattiva. La riduzione dei livelli di cAMP inibirebbe l'attività di OR1S1 impedendo la corretta segnalazione da parte dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse è un inibitore delle proteine Gi/o. Inattivando queste proteine, può impedire a OR1S1 di inibire l'adenilato ciclasi, determinando così un aumento di cAMP che paradossalmente può portare alla desensibilizzazione del recettore e alla diminuzione della segnalazione di OR1S1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosina chinasi che può anche inibire la fosforilazione delle proteine necessaria per la funzione GPCR. Una fosforilazione ridotta può provocare una diminuzione della segnalazione di OR1S1 a causa di un'attivazione o di un riciclo insufficiente del recettore. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapina è un antipsicotico atipico che può ridurre indirettamente il cAMP antagonizzando vari recettori. Questo può portare a una diminuzione dell'attività di OR1S1, poiché il cAMP è un secondo messaggero nel suo percorso di segnalazione. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina è un inibitore dei recettori purinergici che potrebbe influenzare la segnalazione dell'ATP. Se la segnalazione di OR1S1 coinvolge l'ATP, la suramina potrebbe inibire indirettamente l'attività di OR1S1 interrompendo i percorsi mediati dai recettori purinergici. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Il mibefradil è un bloccante dei canali del calcio di tipo T. Inibendo questi canali, può ridurre la segnalazione del calcio che potrebbe essere necessaria per la funzione di OR1S1, con conseguente diminuzione dell'attività del recettore. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Il losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II che può ridurre i livelli di cAMP. La diminuzione del cAMP inibirebbe OR1S1 compromettendo la necessaria segnalazione del recettore accoppiato a proteine G. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore di MEK che può ridurre l'attività della via MAPK/ERK. Poiché i GPCR, compreso OR1S1, possono segnalare attraverso MAPK/ERK, l'inibizione di questa via può portare a una riduzione della funzione di OR1S1. | ||||||